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【フィコンパ】 代謝や排泄など薬物動態について教えてください。
回答
添付文書に以下の記載をしております。
16.3 分布
16.3.1血漿蛋白結合率（invitro、ヒト血漿、濃度20～2000ng／mL）は95～96％であった。（①）
16.3.2
ラットにペランパネル（14C標識体）1mg/kgを単回経口
投与したとき、組織中放射能濃度はほとんどの組織で投与1時
間後に最高値を示し、投与1週間後までにほとんどの組織で定
量下限未満となったが、大動脈では投与3週間後においても投
与6時間後と同程度の放射能が検出された。ペランパネル又は
代謝物が大動脈の主にエラスチンに共有結合したと考えられて
いるが、結合したペランパネル由来の分子種は特定されていな
い。（②）
16.4代謝
ペランパネルの主代謝経路はピリジン環、ベンゼン環、ベンゾ
ニトリル環における酸化反応とそれに続く抱合反応である。酸
化反応に関与する主なチトクロームP450分子種はCYP3Aであ
る。ペランパネルは血中で主に未変化体として存在する。
［10. 参照］（③、④）
16.5．排泄
健康成人男性8名（24～49歳）に14C-ペランパネル約4mgを単回
経口投与したとき、投与後768時間までに投与放射能の28%が
尿中から、69%が糞中から回収された2）（外国人データ）。（③）
【引用】
･フィコンパ錠2mg･4mg･細粒1%添付文書2020年1月改訂(第2版)
① 社内資料：ペランパネルのinvitroヒト血漿蛋白結合率 FYC-0006
② 社内資料：ラットにペランパネルを単回投与したときの組織分布 FYC-0007
③ 社内資料：マスバランス試験 FYC-0002
④ 社内資料：ペランパネルのinvitro代謝 FYC-0008
【更新年月】
2020年1月
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