1．分布

In vitro試験におけるエリブリン（100～1,000ng／mL）のヒト血漿蛋白結合率は48.92～65.07％でした。 （①）

（参考）

ラットに14C標識エリブリン酢酸塩0.75mg／kgを単回静脈内投与したとき、投与後7日目までに多くの組織に放射能が分布していました。特に、肺、膀胱、腎皮質、腎髄質、肝臓、脾臓、甲状腺、胃、唾液腺で高い放射能が認められ、中枢神経系では低かった。

イヌに14C標識エリブリン酢酸塩0.08mg／kgを単回静脈内投与したとき、血液中放射能／血漿中放射能の比は0.94～1.25でした。 （②）

2．代謝（外国人における成績）

固形がん患者6例に14C標識体を単回静脈内投与したとき、血漿中の放射能の大部分が未変化体でした。また、投与後168時間までに尿糞中に排泄された放射能の78.6％が未変化体でした。 （③）

In vitro試験の結果から、CYP3A4が主にエリブリンの代謝に寄与すると考えられました。 （④）

3．排泄（外国人における成績）

固形がん患者6例に14C標識体を単回投与したとき、投与後168時間までに、投与した放射能の8.9％が尿中に、77.6％が糞中に排泄されました。尿糞中の放射能のうち、78.6％が未変化体として排泄されました。 （③）

①社内資料： エリブリンメシル酸塩の血漿たん白結合 HAL-0051

②社内資料： 14C-エリブリン酢酸塩由来放射能の分布（ラット、イヌ） HAL-0052

③社内資料： 固形がん患者を対象としたマスバランス試験（外国試験） HAL-0053

④社内資料： エリブリンメシル酸塩のin vitro代謝 HAL-0054

【引用】

･ハラヴェン静注1mg 添付文書 2016年2月改訂（第6版） 【薬物動態】

【関連情報】

特にありません。

【作成年月】

2019年1月