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【ハラヴェン】 分布、代謝及び排泄など薬物動態について教えてください。
回答
電子添文には、薬物動態に関する以下の記載があります。
16. 薬物動態
16.3 分布（引用1）
In vitro 試験におけるエリブリン（100～1,000ng／mL）のヒト血漿蛋白結合率は48.92～65.07%であった。（引用2）
ラットに14C標識エリブリン酢酸塩0.75mg／kgを単回静脈内投与したとき、投与後7日目までに多くの組織に放射能が分布していた。特に、肺、膀胱、腎皮質、腎髄質、肝臓、脾臓、甲状腺、胃、唾液腺で高い放射能が認められ、中枢神経系では低かった。
イヌに14C標識エリブリン酢酸塩0.08mg／kgを単回静脈内投与したとき、血液中放射能／血漿中放射能の比は0.94～1.25であった。（引用3）
16.4 代謝（引用4）
固形がん患者6例に14C標識体を単回静脈内投与したとき、血漿中の放射能の大部分が未変化体であった。また、投与後168時間までに尿糞中に排泄された放射能の78.6%が未変化体であった（外国人データ）。（引用5）
In vitro 試験の結果から、CYP3A4が主にエリブリンの代謝に寄与すると考えられた。 （引用6）
16.5 排泄（引用7）
固形がん患者6例に14C標識体を単回投与したとき、投与後168時間までに、投与した放射能の8.9%が尿中に、77.6%が糞中に排泄された。尿糞中の放射能のうち、78.6%が未変化体として排泄された（外国人データ）。 （引用5）
16.3 分布（引用1）
In vitro 試験におけるエリブリン（100～1,000ng／mL）のヒト血漿蛋白結合率は48.92～65.07%であった。（引用2）
ラットに14C標識エリブリン酢酸塩0.75mg／kgを単回静脈内投与したとき、投与後7日目までに多くの組織に放射能が分布していた。特に、肺、膀胱、腎皮質、腎髄質、肝臓、脾臓、甲状腺、胃、唾液腺で高い放射能が認められ、中枢神経系では低かった。
イヌに14C標識エリブリン酢酸塩0.08mg／kgを単回静脈内投与したとき、血液中放射能／血漿中放射能の比は0.94～1.25であった。（引用3）
16.4 代謝（引用4）
固形がん患者6例に14C標識体を単回静脈内投与したとき、血漿中の放射能の大部分が未変化体であった。また、投与後168時間までに尿糞中に排泄された放射能の78.6%が未変化体であった（外国人データ）。（引用5）
In vitro 試験の結果から、CYP3A4が主にエリブリンの代謝に寄与すると考えられた。 （引用6）
16.5 排泄（引用7）
固形がん患者6例に14C標識体を単回投与したとき、投与後168時間までに、投与した放射能の8.9%が尿中に、77.6%が糞中に排泄された。尿糞中の放射能のうち、78.6%が未変化体として排泄された（外国人データ）。 （引用5）
なお、本剤の承認された効能又は効果は以下の通りです。
4. 効能又は効果（引用8）
手術不能又は再発乳癌、悪性軟部腫瘍
4. 効能又は効果（引用8）
手術不能又は再発乳癌、悪性軟部腫瘍
●ハラヴェンの適正使用情報は、下記サイトでも提供します。
medical.eisai.jp/products/HAL_V1/index.html
medical.eisai.jp/products/HAL_V1/index.html
【引用】
1）ハラヴェン静注1mg電子添文 2022年1月改訂（第1版） 16. 薬物動態 16.3 分布
2）社内資料：エリブリンメシル酸塩の血漿たん白結合（2011年4月22日承認、CTD 2.6.4.4.3）［HAL-0051］
3）社内資料：14C-エリブリン酢酸塩由来放射能の分布（ラット、イヌ）（2011年4月22日承認、CTD 2.6.4.4.2.2）［HAL-0052］
4）ハラヴェン静注1mg電子添文 2022年1月改訂（第1版） 16. 薬物動態 16.4 代謝
5）社内資料：固形がん患者を対象としたマスバランス試験（外国試験）（2011年4月22日承認、CTD 2.7.6.4）［HAL-0053］
6）社内資料：エリブリンメシル酸塩のin vitro 代謝（2011年4月22日承認、CTD 2.6.4.5.3）［HAL-0054］
7）ハラヴェン静注1mg電子添文 2022年1月改訂（第1版） 16. 薬物動態 16.5 排泄
8）ハラヴェン静注1mg 電子添文 2022年1月改訂（第1版） 4. 効能又は効果
【更新年月】
2025年2月
2025年2月
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