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【フィコンパ・点滴静注】 用法及び用量に関連する注意とその理由を教えてください。
回答
電子添文には、用法及び用量に関連する注意について以下の記載があります。
7. 用法及び用量に関連する注意（引用1）
〈全効能共通〉
7.1 本剤の代謝を促進する抗てんかん薬（カルバマゼピン、フェニトイン、ホスフェニトイン）との併用により本剤の血中濃度が低下することがあるので、本剤の投与開始時、投与中又は本剤からペランパネル経口製剤に切り替える時にカルバマゼピン、フェニトイン又はホスフェニトインを投与開始又は投与中止する際には、慎重に症状を観察し、必要に応じて1日最高投与量である12mgを超えない範囲で適切に用量の変更を行うこと。
7. 用法及び用量に関連する注意（引用1）
〈全効能共通〉
7.1 本剤の代謝を促進する抗てんかん薬（カルバマゼピン、フェニトイン、ホスフェニトイン）との併用により本剤の血中濃度が低下することがあるので、本剤の投与開始時、投与中又は本剤からペランパネル経口製剤に切り替える時にカルバマゼピン、フェニトイン又はホスフェニトインを投与開始又は投与中止する際には、慎重に症状を観察し、必要に応じて1日最高投与量である12mgを超えない範囲で適切に用量の変更を行うこと。
7.2 軽度及び中等度の肝機能障害のある患者に本剤を投与する場合は、ペランパネルとして1日1回2mgより開始し、その後2週間以上の間隔をあけて2mgずつ漸増すること。また、症状により2週間以上の間隔をあけて2mg以下ずつ適宜増減するが、軽度の肝機能障害のある患者については1日最高8mg、中等度の肝機能障害のある患者については1日最高4mgまでとする。
7.3 経口投与が可能になった場合は速やかにペランパネル経口製剤に切り替えること。
7.4 点滴静脈内投与から経口投与に切り替える際の経口投与の1日用量は、点滴静脈内投与と同じ1日用量とすること。
〈強直間代発作に対する併用療法〉
7.5 本剤を強直間代発作に対して使用する場合には、他の抗てんかん薬と併用して使用すること。臨床試験において、強直間代発作に対する本剤単独投与での使用経験はない。
7.5 本剤を強直間代発作に対して使用する場合には、他の抗てんかん薬と併用して使用すること。臨床試験において、強直間代発作に対する本剤単独投与での使用経験はない。
インタビューフォームには、用法及び用量に関する注意の設定理由について以下の記載があります。
用法及び用量に関連する注意（引用2）
（解説）
7.1 健康成人を対象とした臨床薬理試験（006試験）の結果、CYP3A誘導作用を有する抗てんかん薬であるカルバマゼピンとの併用によりペランパネル経口製剤のみかけのクリアランスは203％に増加した。また、てんかん患者を対象としたペランパネル経口製剤の臨床試験の母集団薬物動態解析において、カルバマゼピン及びフェニトイン併用によってペランパネルの血漿中濃度はそれぞれ66％及び49％低下した。このため、本剤の使用時にCYP3A誘導作用を有する抗てんかん薬の併用投与を開始又は中止する際には、慎重に症状を観察し、必要に応じて1日最高用量である12mgを超えない範囲で適切に用量の変更を行うこととした。本剤との併用の可能性があることから、注射剤のホスフェニトインも併記している。
用法及び用量に関連する注意（引用2）
（解説）
7.1 健康成人を対象とした臨床薬理試験（006試験）の結果、CYP3A誘導作用を有する抗てんかん薬であるカルバマゼピンとの併用によりペランパネル経口製剤のみかけのクリアランスは203％に増加した。また、てんかん患者を対象としたペランパネル経口製剤の臨床試験の母集団薬物動態解析において、カルバマゼピン及びフェニトイン併用によってペランパネルの血漿中濃度はそれぞれ66％及び49％低下した。このため、本剤の使用時にCYP3A誘導作用を有する抗てんかん薬の併用投与を開始又は中止する際には、慎重に症状を観察し、必要に応じて1日最高用量である12mgを超えない範囲で適切に用量の変更を行うこととした。本剤との併用の可能性があることから、注射剤のホスフェニトインも併記している。
7.2 肝機能障害患者での薬物動態を検討した試験（015試験）の結果、肝機能障害患者において健康成人と比較して消失半減期の延長が認められた。このことを踏まえ、軽度及び中等度の肝機能障害患者では、本剤の増量の可否を定常状態の、より近傍で判断できるようにするため、漸増間隔は2週間以上と設定した。また、最高用量については、ペランパネル経口製剤の臨床薬理試験19試験を統合した母集団薬物動態解析に基づくシミュレーションの結果、軽度及び中等度の肝機能障害患者の定常状態における血漿中非結合型ペランパネル濃度は、健康成人と比較して高値を示すと予測された。そこで、健康成人における最高用量12mgとした際の血漿中非結合型ペランパネル濃度を大きく上回らない用量を同様にシミュレーションにより検討した結果、軽度の肝機能障害のある患者では1日最高8mg、中等度の肝機能障害のある患者では1日最高4mgが妥当であると考えられたため設定した。
7.3 本剤は一時的に経口投与できない患者に投与することを想定した製剤である。てんかん患者を対象に本剤を投与した試験（240試験）における本剤の最長投与期間は4日間であり、長期に連用した場合の評価は実施していない。このため、経口投与が可能になった場合は速やかに本薬経口製剤に切り替えることとした。
7.4 てんかん患者を対象に本剤を投与した試験（240試験）の結果、本剤はペランパネル経口製剤と相互に代替可能であることが確認された。このため、静脈内持続投与から経口投与に切り替える際は静脈内持続投与と同じ1日用量で切り替えることとした。
7.5 本剤の強直間代発作を対象とした臨床試験における有効性及び安全性の評価は、他の抗てんかん薬との併用療法として行っており、本剤単剤での使用経験がないことから設定した。
【引用】
1）フィコンパ点滴静注用2mg電子添文 2024年1月作成（第1版） 7. 用法及び用量に関連する注意
2）フィコンパ点滴静注用2mgインタビューフォーム 2024年2月作成（第1版）V. 治療に関する項目 4．用法及び用量に関連する注意 7. 用法及び用量に関連する注意（解説）
【作成年月】
2024年2月
2024年2月
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