インタビューフォームには、オレキシン受容体の役割について下記の記載があります。(引用1)
神経ペプチドであるオレキシンは、オレキシン受容体[オレキシン1受容体(OX1R)、オレキシン2受容体(OX2R)]を介して、覚醒の安定化及び睡眠の抑制を行っています。
OX1RとOX2Rのどちらがより覚醒/睡眠に寄与しているかは、未だ十分に解明されていないが、OX2Rの方が覚醒/睡眠の調整により重要な役割を担っていることが示唆されています (引用2、3、4、5)
さらに、デュアルオレキシン受容体拮抗剤は、どちらか片方のオレキシン受容体拮抗剤より強い睡眠促進作用があると考えられている。 (引用6)
デエビゴの作用機序(引用7)
【関連情報】
インタビューフォームの開発の経緯には、以下の記載があります。(引用8)
オレキシン作動性神経は、覚醒維持にかかわる神経系に広く投射しており、睡眠・覚醒の主要な調節因子と考えられるオレキシン(神経ペプチド)がオレキシン受容体と結合することにより活性化すると考えられます。(引用9、10)
【引用】
1)デエビゴ錠2.5mg・5mg・10mgインタビューフォーム 2024年2月改訂(第9版) VI.薬効薬理に関する項目 2.薬理作用 (1)作用部位・作用機序
2)Akanmu MA. et al.: Brain Res. 1048(12),138-145, 2005 [DVG-0027]
3)Dugovic C. et al.: J Pharmacol Exp Ther. 330(1), 142-151, 2009 [DVG-0028]
4)Hondo M. et al.: Acta Physiol. 198(3), 287-294, 2010 [DVG-0029]
5)Willie JT. et al.: Neuron. 38(5), 715-730, 2003 [DVG-0030]
6)Morairty SR. et al.: PLoS One. 7(7), e39131, 2012 [DVG-0038]
7)デエビゴ錠2.5mg・5mg・10mg総合製品情報概要 薬効薬理 1.薬効薬理 p40 (DVG1001FSG)
8)デエビゴ錠2.5mg・5mg・10mgインタビューフォーム 2024年2月改訂(第9版) I.概要に関する項目 1.開発の経緯
9)Nambu T. et al.: Brain Res. 827(1-2), 243-260, 1999 [DVG-0025]
10)Sakurai T. et al.: Cell. 92(4), 573-585, 1998 [DVG-0026]
【更新年月】
2024年9月
KW:レセプター
【図表あり】