CYP3A 阻害作用を有する薬剤(イトラコナゾール等)と併用すると、本剤の血中濃度が上昇する可能性があります。(引用1)
電子添文には、イトラコナゾール等との併用に関して以下の記載があります。
10.相互作用(引用1)
本剤は主として薬物代謝酵素CYP3Aで代謝される。
10.2 併用注意(併用に注意すること)
注:表中の番号は電子添文の各項目を示しています。
電子添文には、ケトコナゾールとの薬物相互作用に関して以下の記載があります。
16.薬物動態
16.7 薬物相互作用
16.7.2 ケトコナゾール(引用2)
健康成人26名において、ケトコナゾール400mg/日を反復経口投与時にペランパネル1mgを単回経口投与したとき、単独投与時と比較してペランパネルのAUC(0-inf)は20%増加し、t1/2は15%延長した。Cmaxに影響は認められなかった(外国人データ)。(引用3)
【関連情報】
16.薬物動態
16.7 薬物相互作用
16.7.6 CYPの誘導及び阻害(引用4)
ヒト肝ミクロソームにおいて、ペランパネルは30μmol/L の濃度でCYP2C8及びUGT1A9に弱い阻害活性を示した。ヒト初代培養肝細胞系において、CYP2B6に対してペランパネルは30μmol/Lの濃度で、CYP3A に対して3~30μmol/Lの濃度範囲で弱い誘導能を示した(in vitro)。(引用5)
【引用】
1)フィコンパ錠2mg・4mg・細粒1%電子添文 2024年2月改訂(第5版) 10.相互作用 10.2 併用注意(併用に注意すること)
2)フィコンパ錠2mg・4mg・細粒1%電子添文 2024年2月改訂(第5版) 16.薬物動態 16.7 薬物相互作用 16.7.2 ケトコナゾール
3)社内資料:薬物相互作用試験(ケトコナゾール)CTD 2.7.6.16[FYC-0014]
4)フィコンパ錠2mg・4mg・細粒1%電子添文 2024年2月改訂(第5版) 16.薬物動態 16.7 薬物相互作用 16.7.6 CYPの誘導及び阻害
5)社内資料:ペランパネルのin vitro 相互作用(2016 年3 月28 日承認、CTD 2.6.4.5.3)[FYC-0018]
【更新年月】
2024年12月
【図表あり】