血液-脳関門通過性のデータでは、脳内濃度が血漿中濃度の3.16~10.7倍と、脳内への移行性が高いことが示されています(ラット)。(引用1)
【関連情報】
インタビューフォーム「VII.薬物動態に関する項目 5.分布 (1)血液‐脳関門通過性」に以下の記載があります。(引用1)
〈参考〉
ラットにおけるドネペジル塩酸塩の脳内移行は速やかであり、その濃度は血漿中濃度に準じて推移した。また、脳内ドネペジル塩酸塩濃度は、血漿中濃度よりも 3.16~10.7倍高い値を示した。14C-ドネペジル塩酸塩をラットに経口投与した時の脳内放射能は、そのほとんどがドネペジル塩酸塩であり、代謝物の血液-脳関門の透過性は低かった。
【引用】
1)アリセプト錠3mg・5mg・10mg・細粒0.5%・D錠3mg・5mg・10mg・内服ゼリー3mg・5mg・10mg・ドライシロップ1%インタビューフォーム 2022年11月改訂(改訂第32版) VII.薬物動態に関する項目 5.分布(1)血液‐脳関門通過性
【更新年月】
2022年12月