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    • No : 11146
    • 公開日時 : 2019/11/15 17:03
    • 更新日時 : 2023/08/03 11:21
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    【エクフィナ】　代謝に関与する酵素（CYP）の分子種は？

    【エクフィナ】　

    代謝に関与する酵素（CYP）の分子種は？
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    回答

    サフィナミドは、CYP3A4 により代謝されます。（引用1）

    電子添文には、代謝酵素の分子種に関して以下の記載があります。（引用1）
    16．薬物動態
    16．4 代謝
    サフィナミドは主に代謝により体内より消失する。サフィナミドは非特異的細胞質アミダーゼや CYP3A4 により代謝され、中間代謝物の代謝には MAO-A 及びアルデヒド脱水素酵素が関与していると示唆された。サフィナミド代謝能は、CYP3A4 よりも非ミクロソーム酵素（細胞質アミダーゼ／MAO-A）による寄与が大きいと推察された（in vitro、外国人データ）。［16.7 参照］（引用2、3）
    ※文中の番号は電子添文の各項目を示しています。

    【関連情報】
    電子添文には、ケトコナゾールとの薬物相互作用に関して以下の記載があります。（引用4）
    16．薬物動態
    16．7 薬物相互作用
    16．7．1 ケトコナゾール（引用3）
    健康成人（14 例）にケトコナゾール（CYP3A4 阻害剤）200mgを1日2回6日間反復投与し、サフィナミド100mgを単回投与した時、サフィナミド単独投与時と比較して、Cmax 及びAUC0-∞はそれぞれ6.6％及び12.9％増加した（外国人データ）。
    ＜用法及び用量＞
    本剤は、レボドパ含有製剤と併用する。通常、成人にはサフィナミドとして50mgを1日1回経口投与する。
    なお、症状に応じて100mgを1日1回経口投与できる。
     

    【引用】
    1）エクフィナ錠50mg 電子添文 2020年12月改訂（第4版） 16．薬物動態 16．4 代謝
    2）社内資料：In vitro 代謝試験（CTD2.6.4.5）［EQF-0022］
    3）社内資料：薬物相互作用試験（ケトコナゾール）（CTD2.7.6.14）［EQF-0023］
    4）エクフィナ錠50mg 電子添文 2020年12月改訂（第4版） 16．薬物動態 16．7 薬物相互作用 16．7．1 ケトコナゾール

    【更新年月】
    2022 年12月
    KW：薬物相互作用、ニゾラール

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