電子添文には、代謝及び排泄に関する以下の記載があります。
■代謝
本薬の主代謝経路はメタ位のO-脱アルキル化とその代謝物のグルクロン酸抱合である。他にピペリジン環の酸化的ラクタム生成がある。O-脱アルキル化反応には主としてP450分子種のCYP2D6が関与している。[10.参照]注(引用1、2)
■排泄
健康成人に単回経口投与した場合、未変化体の尿中排泄率は24時間以内に投与量の約30%である。健康成人に14C-フレカイニド酢酸塩を経口投与した場合、投与放射能量の約86%(Flecainideとして約40%)が6日間以内に尿中に、約5%が糞中に排泄される。(外国報告)[7.1、9.2、9.2.1参照]注(引用2、3、4)
注:文中の番号は電子添文の各項目を示しています。
【引用】
1)タンボコール錠50mg・錠100mg・細粒10%電子添文 2021年12月改訂(第1版) 16.薬物動態 16.4代謝
2)McQuinn,R.L. et al.:Drug Metab. Disposition. 12(4),p414-420(1984) [TMB-0001]
3)タンボコール錠50mg・錠100mg・細粒10%電子添文 2021年12月改訂(第1版) 16.薬物動態 16.5排泄
4)新 博次ら:臨床薬理19(3),p563-572(1988) [TMB-0015](本研究はエーザイ株式会社の支援を受けて実施された。)
【更新年月】
2023年2月