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【フィコンパ】 薬物相互作用（併用禁忌・併用注意など）について教えて下さい。
回答
添付文書上、併用禁忌の薬剤は設定されていません。1）
併用注意に以下の記載をしております。
10.2 併用注意（併用に注意すること）
【関連情報】
添付文書には、以下の記載をしております。
7.2本剤の代謝を促進する抗てんかん薬（カルバマゼピン、フェニトイン）との併用により本剤の血中濃度が低下することがあるので、本剤の投与中にカルバマゼピン、フェニトインを投与開始又は投与中止する際には、慎重に症状を観察し、必要に応じて1日最高用量である12mgを超えない範囲で適切に用量の変更を行うこと。［8.4、10.2、16.7.1 参照］
8.4本剤を増量した場合に易刺激性、攻撃性・敵意、不安等の精神症状、運動失調（ふらつき）等が多く認められ、特に本剤の代謝を促進する抗てんかん薬（カルバマゼピン、フェニトイン）を併用しない患者では多く認められるため、患者の状態を慎重に観察すること。［7.2、10.2、16.7.1 参照］
16.7薬物相互作用
16.7.1抗てんかん薬
（1）健康成人14例において、カルバマゼピン300mgを1日2回反復経口投与時にペランパネル2mgを単回経口投与したとき、単独投与時と比較してペランパネルのCmax、AUC（0-inf）及びt1/2はそれぞれ26％低下、67％減少及び56％短縮し、みかけのクリアランスは203％増加した。（外国人データ）（①）
（2）プラセボ対照試験でペランパネル12mg／日までの用量を投与された日本人を含むてんかん患者（部分発作又は強直間代発作）を対象とした母集団薬物動態解析において、ペランパネルの定常状態の血漿中濃度に及ぼす他の抗てんかん薬の影響について検討した。（②）
また、外国で実施されたプラセボ対照試験でペランパネル12㎎／日までの用量を投与されたてんかん患者（部分発作）を対象とした母集団薬物動態解析において、他の抗てんかん薬の血漿中濃度に及ぼすペランパネルの影響について検討した。（外国人データ）（③）
結果は下記のとおりである。
16.7.2ケトコナゾール（外国人データ）
健康成人26例において、ケトコナゾール400mg／日を反復経口投与時にペランパネル1mgを単回経口投与したとき、単独投与時と比較してペランパネルのAUC（0-inf）は20％増加し、t½は15％延長した。Cmaxに影響は認められなかった。（④）
16.7.3ミダゾラム（外国人データ）
健康成人35例において、ペランパネル6mg／日を反復経口投与時にミダゾラム4mgを単回経口投与したとき、単独投与時と比較してミダゾラムのCmaxは15％低下し、AUC（0-inf）は13％減少した。（⑤）
16.7.4経口避妊薬（エチニルエストラジオール30μg及びレボノルゲストレル150μg合剤）（外国人データ）
健康成人女性28例において、ペランパネル8mg／日を反復経口投与時に経口避妊薬を単回投与したとき、単独投与時と比較してエチニルエストラジオール及びレボノルゲストレルのCmax及びAUC（0-24hr）に影響は認められなかった。ペランパネル12mg／日を反復経口投与時に経口避妊薬を単回投与したとき、単独投与時と比較してレボノルゲストレルのCmax及びAUC（0-24hr）がそれぞれ43％低下及び41％減少した。エチニルエストラジオールのCmaxの低下幅は20％未満であり、AUC（0-24hr）は影響を受けなかった。健康成人女性24例において、経口避妊薬を反復投与時にペランパネル6mgを単回経口投与したとき、単独投与時と比較してペランパネルのCmax及びAUC（0-72hr）に影響は認められなかった。（⑥）
16.7.5アルコール（外国人データ）
健康成人35例において、ペランパネル4～12mg／日を単回経口投与時に、アルコールを単回経口投与したとき、アルコール単独投与時と比較して精神運動機能の低下が認められた。健康成人22例において、ペランパネル12mg／日を反復経口投与時にアルコールを単回経口投与したとき、アルコール単独投与時と比較して精神運動機能は低下し、怒り、混乱及び抑うつは増悪した。（⑦）
16.7.6CYPの誘導及び阻害
ヒト肝ミクロソームにおいて、ペランパネルは30μmol／Lの濃度でCYP2C8及びUGT1A9に弱い阻害活性を示した。ヒト初代培養肝細胞系において、CYP2B6に対してペランパネルは30μmol／Lの濃度で、CYP3Aに対して3～30μmol／Lの濃度範囲で弱い誘導能を示した（in vitro）。（⑧）
【引用】
１）フィコンパ錠2mg･4mg･細粒1%添付文書2020年1月改訂(第2版)フィコンパ錠2mg･4mg添付文書①社内資料：薬物相互作用試験（カルバマゼピン） FYC-0012
②社内資料：プラセボ対照試験で日本人を含む部分発作又は強直間代発作を有するてんかん患者を対象とした母集団薬物動態解析 FYC-0010
③社内資料：プラセボ対照試験で部分発作を有するてんかん患者を対象とした母集団薬物動態解析 FYC-0013
④社内資料：薬物相互作用試験（ケトコナゾール） FYC-0014
⑤社内資料：薬物相互作用試験（ミダゾラム） FYC-0015
⑥社内資料：薬物相互作用試験（経口避妊薬） FYC-0016
⑦社内資料：薬物相互作用試験（アルコール） FYC-0017
⑧社内資料：ペランパネルのinvitro相互作用 FYC-0018
【更新年月】
2020年1月
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