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  • No : 3304
  • 公開日時 : 2019/01/11 00:00
  • 更新日時 : 2023/05/03 15:01
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【ケアラム】 代謝や排泄など薬物動態について教えてください。

【ケアラム】 
 
代謝や排泄など薬物動態について教えてください。
 
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回答

肝臓で代謝を受けます。排泄は、糞中及び尿中です。
 
電子添文及びインタビューフォームには、代謝や排泄に関する以下の記載があります。
 
■代謝
イグラチモドの主代謝物は、ホルミルアミノ基の脱ホルミル体であるM1 と、M1 のアミノ基がアセチル化されたM2 である。M1 からM2 への代謝反応には肝臓のN‒アセチルトランスフェラーゼが関与している。
イグラチモドを健康成人男子に反復経口投与(1回25mg、1日2回14日間)したとき、血漿中からM1、M2、M3(M2の6位フェノキシ基水酸化体)、M4 (未変化体の6位フェノキシ基水酸化体)、M5(M1 の6位フェノキシ基水酸化体)が検出され、これらのうちM1、M2は活性代謝物であった。(引用1、2)
 
 
■排泄
高齢及び非高齢の健康成人男子を対象に、本剤を反復経口投与(1回25mg、1日2回14日間)したときの定常状態における24時間の尿中排泄率は約20%で、主にM3 、M4が排泄され、未変化体、活性代謝物であるM1、M2は1%未満であった。(引用3、4)
 

【引用】
1)ケアラム錠25mgインタビューフォーム2019年10月改訂(改訂第7版) VII.薬物動態に関する項目 5.代謝 (1)代謝部位および代謝経路
2)社内資料(代謝部位及び代謝経路) [CRM-0063]
3)ケアラム錠25mg電子添文2022年8月改訂(第1版) 16.薬物動態 16.5排泄
4)社内資料:高齢者における薬物動態(2012年6月29日、CTD2.7.6.4) [CRM-0059]
 
【更新年月】
2023年4月

 

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