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【レンビマ】 レンビマの代謝について教えて下さい。代謝部位、代謝経路は？
【レンビマ】
レンビマの代謝について教えて下さい。代謝部位、代謝経路は？
回答
主な代謝部位は肝臓です。主な代謝経路はアルデヒドオキシダーゼ（AO）による酸化、CYP3Aによる脱メチル化、キノリン骨格へのグルタチオン（GSH）の抱合と考えられています。
代謝部位及び代謝経路（外国人のデータ）
マスバランス試験の結果から、レンバチニブは広範囲に代謝され、尿糞中へのレンバチニブの排泄率は投与量の2.88％でした。ヒトにおける主な代謝経路は、アルデヒドオキシダーゼ（AO）による酸化、CYP3Aによる脱メチル化、キノリン骨格へのグルタチオン（GSH）の抱合であり、以後それらの複合的なさらなる代謝（グルクロン酸抱合、グルタチオン部分の加水分解、システイン部分の分解及びシステイングリシンの分子内転換及びシステイン部分での二量体形成）を受けると推定されました。CYPによる代謝（主にCYP3A）は、投与量の約20％で認められ、AOによる代謝と同程度でした。GSHの関与する抱合は投与量の約7％程度でした。さらに、非酵素的な過程もレンバチニブの主な消失経路の一つであると推定されました。
血漿中の主な存在形態は未変化体でした（引用1）。
【引用】
1) レンビマカプセル4mg・10mgインタビューフォーム 2019 年5 月改訂（第8 版）Ⅶ.薬物動態に関する項目 5.代謝（1）代謝部位及び代謝経路（外国人のデータ）
【更新年月】
2020年3月
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