電子添文には、薬物動態に関する以下の記載があります。

16．薬物動態（引用1）
16．1 血中濃度
16．1．1 単回投与
健康成人男子12名にメコバラミン500μgを単回筋肉内並びに静脈内投与した場合、最高血清中総ビタミンB₁₂（以下B₁₂）濃度到達時間（t_max）は、筋肉内投与時では0.9時間、静脈内投与時では投与終了直後～3分後であった。
投与後の血清中総B₁₂濃度から投与前の内因性血清総B₁₂濃度を引いた増加分の最高血清中総B₁₂濃度（ΔC_max）は、筋肉内、静脈内投与でそれぞれ22.4、85.0ng／mLであった。
また、投与後144時間までの実測値から算出した血清中総B₁₂濃度時間曲線下面積（ΔAUC）は、筋肉内、静脈内投与時それぞれ、204.1、358.6ng・hr／mLであった。
結合飽和率については、両投与群とも、投与後144時間までほぼ同等の増加が認められた。（引用2）

16．1．2 反復投与
健康成人男子6名にメコバラミン500μgを10日間反復静脈内投与^※した。各投与直前の血清中総B₁₂濃度は、投与日数とともに徐々に増加し、初回投与24時間後値（3.9±1.2ng／mL）に比べ2日目投与後では約1.4倍（5.3±1.8ng／mL）、3日目投与後では約1.7倍（6.8±1.5ng／mL）となり、投与期間中はこの濃度で維持された。（引用2）

※メチコバール注射液の用法及び用量は以下の通りです。
6．用法及び用量（引用3）
＜末梢性神経障害＞
通常、成人は1日1回1アンプル（メコバラミンとして500μg）を週3回、筋肉内または静脈内に注射する。
ただし、年齢及び症状により適宜増減する。
＜巨赤芽球性貧血＞
通常、成人は1日1回1アンプル（メコバラミンとして500μg）を週3回、筋肉内または静脈内に注射する。
約2ヵ月投与した後、維持療法として1～3ヵ月に1回1アンプルを投与する。

【引用】
1）メチコバール注射液500μg電子添文 2023年4月改訂（第1版） 16．薬物動態
2）小川正ら：ビタミン，1989；63（3）：123-131 ［MBL-0652］
3）メチコバール注射液500μg電子添文 2023年4月改訂（第1版） 6．用法及び用量

【更新年月】
2025年3月