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【ニトロール・Rカプセル】 半減期・Cmaxなど、血中濃度の推移を教えてください。
【ニトロール・Rカプセル】
半減期・Cmaxなど、血中濃度の推移を教えてください。
回答
［ニトロールRカプセル20mgの情報です］
電子添文には、薬物動態に関する以下の記載があります。
■血中濃度（引用1）
（1）単回投与
健康成人男子18名に本剤1カプセル（硝酸イソソルビドとして20mg）を単回経口投与した際、投与1時間～6時間にわたって安定した血漿中濃度（約2.0ng／mL）を示し、投与12時間後も0.4ng／mLと血漿中濃度の持続が認められた。
一方、硝酸イソソルビド錠1錠（硝酸イソソルビドとして5mg）を単回経口投与した際、25.6分で最高血漿中濃度（5.8ng／mL）を示し、6時間後には0.07ng／mLに減少した。本剤は、従来の硝酸イソソルビド錠に比較して0.4ng／mL以上の血漿中濃度が約4倍長く持続した。
（1）単回投与
健康成人男子18名に本剤1カプセル（硝酸イソソルビドとして20mg）を単回経口投与した際、投与1時間～6時間にわたって安定した血漿中濃度（約2.0ng／mL）を示し、投与12時間後も0.4ng／mLと血漿中濃度の持続が認められた。
一方、硝酸イソソルビド錠1錠（硝酸イソソルビドとして5mg）を単回経口投与した際、25.6分で最高血漿中濃度（5.8ng／mL）を示し、6時間後には0.07ng／mLに減少した。本剤は、従来の硝酸イソソルビド錠に比較して0.4ng／mL以上の血漿中濃度が約4倍長く持続した。
なお、本剤の用法及び用量は、以下の通りです。（引用2）
通常成人は、1回1カプセル（硝酸イソソルビドとして20mg）を1日2回、経口投与する。
なお、年齢・症状により適宜増減する。
なお、年齢・症状により適宜増減する。
■血中濃度と臨床効果の関係（引用3、4）
狭心症、心筋梗塞患者5名に本剤1カプセル（20mg）を単回経口投与した際、投与1時間後の血漿中濃度は1.9ng／mLであり、冠動脈造影では平均19％の冠動脈径の拡大が認められた。
投与後1～8時間の平均血漿中濃度は2.36ng／mLに維持され、投与8時間後でも2.0ng／mLと高値を示した。また投与6時間後及び8時間後の肺動脈拡張期圧は有意な低下（P＜0.05）を示した。
狭心症、心筋梗塞患者5名に本剤1カプセル（20mg）を単回経口投与した際、投与1時間後の血漿中濃度は1.9ng／mLであり、冠動脈造影では平均19％の冠動脈径の拡大が認められた。
投与後1～8時間の平均血漿中濃度は2.36ng／mLに維持され、投与8時間後でも2.0ng／mLと高値を示した。また投与6時間後及び8時間後の肺動脈拡張期圧は有意な低下（P＜0.05）を示した。
なお、本剤の用法及び用量は、以下の通りです。（引用2）
通常成人は、1回1カプセル（硝酸イソソルビドとして20mg）を1日2回、経口投与する。
なお、年齢・症状により適宜増減する。
なお、年齢・症状により適宜増減する。
【引用】
1）ニトロールRカプセル20mg電子添文 2022年11月改訂（第1版） 16．薬物動態 16．1血中濃度 16．1．1単回投与
2）ニトロールRカプセル20mg電子添文 2022年11月改訂（第1版） 6．用法及び用量
3）ニトロールRカプセル20mg電子添文 2022年11月改訂（第1版） 16．薬物動態 16．1血中濃度 16．1．2血中濃度と臨床効果の関係
4）井上 清ら：医学と薬学 9（1）,p247-253（1983） ［NR-0372］（本研究はエーザイ株式会社の支援を受けて実施された。）
【更新年月】
2023年3月
2023年3月
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