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医療用医薬品一覧
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半減期・Cmaxなど、血中濃度の推移を教えてください。
1.血中濃度
(1)血漿中濃度推移
[ネオフィリン錠100mg]
健康成人男子7名にネオフィリン錠100mgを通常成人用量である1回100mg、1日4回6時間間隔(1日量400mg)で、13回反復経口投与しました。血漿中濃度は投与後2日間順次増加し、3日目(48時間)以降はほぼ定常状態に達しました。定常状態(13回目)における最高血漿中濃度(Cmax)及び到達時間(tmax)、半減期(t1/2)、血漿中濃度曲線下面積(AUC)を次表に示しました。
(参考)・ネオフィリン錠100mg 添付文書2012年12月改訂(第12版)【薬物動態】
[ネオフィリン原末]
健康成人男子8名にネオフィリン原末を通常成人用量である1回100mg、1日4回6時間間隔(1日量400mg)で、13回反復経口投与しました。血漿中濃度は投与後2日間順次増加し、3日目(48時間)以降はほぼ定常状態に達しました。定常状態(13回目)における最高血漿中濃度(Cmax)及び到達時間(tmax)、半減期(t1/2)、血漿中濃度曲線下面積(AUC)を次表に示しました。
(参考)・ネオフィリン原末 添付文書2012年12月改訂(第12版)【薬物動態】
(2)TDM[ネオフィリン錠100mg・原末共通]
有効血中濃度:成人8~20μg/mL
本剤の代謝に関与する主なP450の分子種:CYP1A2
2.血中濃度と臨床効果、副作用との関係
[ネオフィリン錠100mg・原末共通]
本薬をはじめとするテオフィリン製剤の投与にあたっては、テオフィリン血中濃度を測定しながら投与量を調節することが望ましいです。有効血中濃度は通常8~20μg/mLとされていますが、血中濃度の上昇に伴い消化器症状等の副作用が発現しやすくなるので、投与量の設定にあたっては規定の用法・用量から開始し、症状をよく観察しながら徐々に増減するなど留意する必要があります。(①②③④)
(参考)
・ネオフィリン錠100mg 添付文書2012年12月改訂(第12版)【薬物動態】
・ネオフィリン原末 添付文書2012年12月改訂(第12版)【薬物動態】
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文献請求番号 | |
① |
石崎高志ら: |
治療, |
61, |
99 |
(1979) |
N-1083 |
② |
Koup, J.R. et al.: |
Am.J.Hosp.Pharm., |
33, |
949 |
(1976) |
N-1322 |
③ |
Mitenko, P.A. et al.: |
N.Engl.J.Med., |
289, |
600 |
(1973) |
N-0362 |
④ |
斉藤勝剛ら: |
薬理と治療, |
14, |
1913 |
(1986) |
N-1460 |