【アゼプチン】 半減期・Cmaxなど、血中濃度の推移を教えてください。
回答
電子添文には、薬物動態に関する以下の記載があります。
健康成人男子にアゼラスチン塩酸塩を1回1mg（4名）、2mg（4名）、3mg注）（6名）及び4mg注）（4名）単回経口投与した場合、最高血漿中濃度はそれぞれ0.6、1.1、2.0及び2.1ng／mLであり、それに到達する時間は1～3mg注）投与時では4時間、4mg注）投与時では6時間であった。（引用1）
また、健康成人男子6名にアゼラスチン塩酸塩1回3mg注）を1日2回反復経口投与した場合、血漿中濃度は6日以内にほぼ定常状態に達し、生物学的半減期は約16.5時間であった。（引用1）
（引用1）
注）1回投与量は、気管支喘息の場合で2mg、アレルギー性鼻炎及び蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、アトピー性皮膚炎、皮膚そう痒症、痒疹の場合で1mgである。
【関連情報】
用法及び用量は、以下の通りです。（引用2）
＜気管支喘息＞
通常、アゼラスチン塩酸塩として1回2mgを、朝食後及び就寝前の1日2回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
＜アレルギー性鼻炎及び蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、アトピー性皮膚炎、皮膚?痒症、痒疹＞
通常、アゼラスチン塩酸塩として1回1mgを、朝食後及び就寝前の1日2回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
【引用】
1）アゼプチン錠0.5mg・錠1mg電子添文 2020年11月改訂（第1版） 16．薬物動態 16．1血中濃度
2）アゼプチン錠0.5mg・錠1mg電子添文 2020年11月改訂（第1版） 6．用法及び用量
【更新年月】
2022年2月