サフィナミドは、CYP3A4 により代謝されます。
また、他の分子種への影響として、CYP2B6を誘導する可能性が示唆されています。

電子添文には、代謝酵素の分子種に関して以下の記載があります。
16.薬物動態
16.4代謝（引用1）
サフィナミドは主に代謝により体内より消失する。サフィナミドは非特異的細胞質アミダーゼやCYP3A4 により代謝され、中間代謝物の代謝には MAO-A 及びアルデヒド脱水素酵素が関与していると示唆された。サフィナミド代謝能は、CYP3A4 よりも非ミクロソーム酵素（細胞質アミダーゼ／MAO-A）による寄与が大きいと推察された（in vitro、外国人データ）。（引用2、3）

16.7薬物相互作用
16.7.6 CYPの誘導（引用4）
ヒト肝細胞を用いた酵素誘導試験において、サフィナミドは1μM以上の濃度でCYP2B6のmRNA発現をコントロール群の2倍以上に増加させたことから、サフィナミドはCYP2B6を誘導する可能性が示唆された（引用5）（in vitro）。

【関連情報】
電子添文には、CYP３A阻害剤、CYP3A基質との薬物相互作用に関して以下の記載があります。
16.薬物動態
16.7 薬物相互作用
16.7.1ケトコナゾール（引用6）
健康成人（14 例）にケトコナゾール（CYP3A4 阻害剤）200mgを1日2回6日間反復投与し、サフィナミド100mgを単回投与した時、サフィナミド単独投与時と比較して、Cmax 及びAUC_0-∞はそれぞれ6.6％及び12.9％増加した（外国人データ）。（引用3）
16.7.2 ミダゾラム（引用7）
健康成人（16例）を対象にサフィナミド100mgを1日1回14日間反復投与し、ミダゾラム（CYP3A4基質）7.5mgを単回投与した時、ミダゾラム単独投与時と比較して、Cmax及びAUC_0-tはそれぞれ2％及び20％減少した（外国人データ）。（引用8）

6. 用法及び用量（引用9）
本剤は、レボドパ含有製剤と併用する。通常、成人にはサフィナミドとして50mgを1日1回経口投与する。
なお、症状に応じて100mgを1日1回経口投与できる。

【引用】
1）エクフィナ錠50mg 電子添文 2024年1月改訂（第5版） 16. 薬物動態 16.4 代謝
2）社内資料：In vitro 代謝試験（CTD2.6.4.5）［EQF-0022］
3）社内資料：薬物相互作用試験（ケトコナゾール）（CTD2.7.6.14）［EQF-0023］
4）エクフィナ錠50mg 電子添文 2024年1月改訂（第5版） 16. 薬物動態 16.7薬物相互作用　16.7.6 CYPの誘導
5）社内資料：In vitro酵素誘導試験（2019年9月20日承認、CTD2.6.4.7） ［EQF-0031］
6）エクフィナ錠50mg 電子添文 2024年1月改訂（第5版） 16. 薬物動態 16.7 薬物相互作用 16.7.1 ケトコナゾール
7）エクフィナ錠50mg 電子添文 2024年1月改訂（第5版） 16. 薬物動態 16.7 薬物相互作用 16.7.2 ミダゾラム
8）社内資料：薬物相互作用試験（ミダゾラム）（2019年9月20日承認、CTD2.7.6.15） ［EQF-0027］
9）エクフィナ錠50mg 電子添文 2024年1月改訂（第5版） 6. 用法及び用量

【更新年月】
2025 年6月

​ KW：薬物相互作用、ニゾラール