• No : 11128
  • 公開日時 : 2019/11/08 13:58
  • 更新日時 : 2023/07/28 20:30
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【エクフィナ】　蓄積性はありますか？

【エクフィナ】　
 
蓄積性はありますか？
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回答

日本人健康成人を対象とした反復投与時の臨床試験では、蓄積性は認められませんでした。（引用1、2、3）
 
インタビューフォームには、蓄積性に関して以下の記載があります。（引用2）

■反復投与時の血漿中サフィナミド濃度の推移と薬物動態パラメータ
反復投与（引用3）
日本人健康成人にサフィナミド50mg、100mg及び200mg注）を食後に1日1回7日間反復経口投与（第7日のみ絶食）したとき、最終投与後のサフィナミドの血漿中濃度推移及び血漿中薬物動態パラメータは以下のとおりでした。サフィナミドを反復投与したときのCmax 及びAUCは、投与量に比例して増加した。Cmax 及びAUC0-24h の累積係数（第7日／第1日の比）は1.9～2.0であり、各用量とも蓄積性はなく、投与開始6日目には定常状態となった。
 
 
対象：日本人健康成人男性23例
方法：サフィナミド50、100及び200mgを食後に1日1回7日間反復経口投与（7日目のみ絶食）し、1日目、6日目、7日目に血漿中サフィナミド濃度を測定した。また、最終投与後の血漿中サフィナミド濃度を経時的に測定した。
 
＜用法及び用量＞
本剤は、レボドパ含有製剤と併用する。通常、成人にはサフィナミドとして50mgを1日1回経口投与する。
なお、症状に応じて100mgを1日1回経口投与できる。
 
 
【引用】
1）エクフィナ錠50mg電子添文 2020年12月改訂（第4版） 16．薬物動態 16．1血中濃度 16．1．2反復投与
2）エクフィナ錠50mgインタビューフォーム 2020年12月改訂（第4版） VII．薬物動態に関する項目 1．血中濃度の推移 （2）臨床試験で確認された血中濃度 2）反復投与　
3）社内資料：健康成人における薬物動態試験CTD 2.7.6.6［EQF-0018］
 
【更新年月】
2022年12月
 
KW：血漿中サフィナミド濃度
【図表あり】