【エクフィナ】 蓄積性はありますか？
回答
電子添文には、蓄積性に関して以下の記載があります。
16. 薬物動態
16.1 血中濃度
16.1.2 反復投与（引用1）
日本人健康成人にサフィナミド50mg、100mg及び200mgを食後に1日1回7日間反復経口投与（第7日のみ絶食）したとき、最終投与後のサフィナミドの血漿中薬物動態パラメータは以下のとおりであった。サフィナミドを反復投与したときのCmax及びAUCは、投与量に比例して増加した。Cmax及びAUC0-24の累積係数（第7日／第1日の比）は1.9～2.0であり、各用量とも蓄積性はなく、投与開始6日目には定常状態となった。（引用2）
16. 薬物動態
16.1 血中濃度
16.1.2 反復投与（引用1）
日本人健康成人にサフィナミド50mg、100mg及び200mgを食後に1日1回7日間反復経口投与（第7日のみ絶食）したとき、最終投与後のサフィナミドの血漿中薬物動態パラメータは以下のとおりであった。サフィナミドを反復投与したときのCmax及びAUCは、投与量に比例して増加した。Cmax及びAUC0-24の累積係数（第7日／第1日の比）は1.9～2.0であり、各用量とも蓄積性はなく、投与開始6日目には定常状態となった。（引用2）
日本人健康成人を対象とした反復投与時の臨床試験では、蓄積性は認められませんでした。（引用1、2）
電子添文には、用法及び用量として以下の記載があります。
6. 用法及び用量（引用3）
本剤は、レボドパ含有製剤と併用する。通常、成人にはサフィナミドとして50mgを1日1回経口投与する。なお、症状に応じて100mgを1日1回経口投与できる。
6. 用法及び用量（引用3）
本剤は、レボドパ含有製剤と併用する。通常、成人にはサフィナミドとして50mgを1日1回経口投与する。なお、症状に応じて100mgを1日1回経口投与できる。
【引用】
1）エクフィナ錠50mg 電子添文 2024年1月改訂（第5版） 16．薬物動態 16．1 血中濃度 16．1．2 反復投与
2）社内資料：健康成人における薬物動態試験CTD2.7.6.6［EQF-0018］
3）エクフィナ錠50mg 電子添文 2024年1月改訂（第5版） 6．用法及び用量
【更新年月】
2025年3月
2025年3月