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【アザクタム】 薬物動態について教えてください。
回答
電子添文には、薬物動態に関する以下の記載があります。
16．薬物動態
16．1 血中濃度（引用1）
16．1．1 単回投与（静脈内注射）
健康成人5名に本剤1g（力価）を単回静脈内注射した場合、投与5分後の平均血清中濃度は130.6μg／mLと高値を示し、半減期は1.85時間であった。また健康成人3～5名に本剤0.5、2g（力価）を単回静脈内注射した場合、投与5分後の平均血清中濃度はそれぞれ70.7、256.0μg／mLを示し、投与量にほぼ比例していた。（引用2）
16．1 血中濃度（引用1）
16．1．1 単回投与（静脈内注射）
健康成人5名に本剤1g（力価）を単回静脈内注射した場合、投与5分後の平均血清中濃度は130.6μg／mLと高値を示し、半減期は1.85時間であった。また健康成人3～5名に本剤0.5、2g（力価）を単回静脈内注射した場合、投与5分後の平均血清中濃度はそれぞれ70.7、256.0μg／mLを示し、投与量にほぼ比例していた。（引用2）
16．1．2単回投与（点滴静注）
健康成人5名に本剤1g（力価）を1時間で点滴静注した場合、平均血清中濃度は点滴終了直後に最高値93.4μg／mLであった。以後の血清中濃度の推移は静脈内注射と同様であった。（引用2）
健康成人5名に本剤1g（力価）を1時間で点滴静注した場合、平均血清中濃度は点滴終了直後に最高値93.4μg／mLであった。以後の血清中濃度の推移は静脈内注射と同様であった。（引用2）
16．1．3単回投与（筋肉内注射）
健康成人5名に本剤1g（力価）を単回筋肉内注射した場合、平均血清中濃度は投与40分後に最高値66.3μg／mLを示し、半減期は2.01時間であった。（引用2）
16．1．4反復投与
健康成人6名に本剤1g（力価）を12時間ごと、連続9回（5日間）静脈内注射しても、血清中濃度及び尿中排泄の推移から蓄積性は認められていない。（引用2）
健康成人6名に本剤1g（力価）を12時間ごと、連続9回（5日間）静脈内注射しても、血清中濃度及び尿中排泄の推移から蓄積性は認められていない。（引用2）
【関連情報】
インタビューフォームには、特定の背景を有する患者における薬物動態に関する以下の記載があります。
インタビューフォームには、特定の背景を有する患者における薬物動態に関する以下の記載があります。
■腎機能障害時の血中濃度と尿中排泄（引用3）
健康成人3名及び腎機能障害成人8例に本剤1g（力価）を単回静脈内注射したときの血清中濃度を測定した。血清中濃度は、クレアチニン・クリアランス（Ccr）の低下とともに高値を示し、その半減期は延長した。尿中排泄率もCcrの低下とともに減少した。したがって、腎機能障害患者に本剤を投与する場合には、投与量、投与間隔の適切な調節が必要である。（引用4）
健康成人3名及び腎機能障害成人8例に本剤1g（力価）を単回静脈内注射したときの血清中濃度を測定した。血清中濃度は、クレアチニン・クリアランス（Ccr）の低下とともに高値を示し、その半減期は延長した。尿中排泄率もCcrの低下とともに減少した。したがって、腎機能障害患者に本剤を投与する場合には、投与量、投与間隔の適切な調節が必要である。（引用4）
■小児に静脈内投与した際の血清中濃度（引用3）
小児に本剤10mg（9名）、20mg（30名）及び50mg（力価）（2名）／kgを単回静脈内注射した場合、投与15分後の平均血清中濃度は50.1、160.4及び179.2μg／mLであった。半減期は1.35～1.56時間と健康成人と比べてやや短かった。（引用5）
小児に本剤10mg（9名）、20mg（30名）及び50mg（力価）（2名）／kgを単回静脈内注射した場合、投与15分後の平均血清中濃度は50.1、160.4及び179.2μg／mLであった。半減期は1.35～1.56時間と健康成人と比べてやや短かった。（引用5）
■低出生体重児・新生児における血清中濃度（引用3）
点滴静注
低出生体重児12名、新生児22名に本剤20mg／kgを1時間で点滴静注した場合、最高血清中濃度は点滴静注終了直後にみられた。新生児では最高血清中濃度が36.2～46.8μg／mLに達し、半減期は2.60～3.61時間、低出生体重児では最高血清中濃度が35.7～46.4μg／mLに達し、半減期は2.83～3.10時間であり、新生児、低出生体重児ともに日齢の増加とともに半減期は短縮する傾向を示した。（引用6）
静脈内投与
低出生体重児4名、新生児17名に本剤10mg／kgを静脈内投与した場合、平均血清中濃度は投与30分後に低出生体重児では22.0μg／mLに達し、半減期は4.47時間であった。また、新生児では平均血清中濃度は投与30分後に20.6～26.6μg／mLに達し、半減期は3.03～3.96時間であった。（引用6）
点滴静注
低出生体重児12名、新生児22名に本剤20mg／kgを1時間で点滴静注した場合、最高血清中濃度は点滴静注終了直後にみられた。新生児では最高血清中濃度が36.2～46.8μg／mLに達し、半減期は2.60～3.61時間、低出生体重児では最高血清中濃度が35.7～46.4μg／mLに達し、半減期は2.83～3.10時間であり、新生児、低出生体重児ともに日齢の増加とともに半減期は短縮する傾向を示した。（引用6）
静脈内投与
低出生体重児4名、新生児17名に本剤10mg／kgを静脈内投与した場合、平均血清中濃度は投与30分後に低出生体重児では22.0μg／mLに達し、半減期は4.47時間であった。また、新生児では平均血清中濃度は投与30分後に20.6～26.6μg／mLに達し、半減期は3.03～3.96時間であった。（引用6）
【引用】
1）アザクタム注射用0.5g・1g電子添文 2024年6月改訂（第2版） 16．薬物動態 16．1血中濃度
2）Nakashima M. et al.：臨床薬理，1985；16（2）：409-416 ［AZT-0045］
3）アザクタム注射用0.5g・1gインタビューフォーム 2024年6月改訂（第9版） VII．薬物動態に関する項目 1．血中濃度の推移 （2）臨床試験で確認された血中濃度
4）水野全裕ら：日本化学療法学会雑誌，1985；33（S.1）：126-131 ［AZT-0041］
5）藤井良知ら：Jpn. J. Antibiot.，1985；38（11）：3195-3216 ［AZT-0268］
6）藤井良知ら：Jpn. J. Antibiot.，1990；43（3）：543-562 ［AZT-0559］
【更新年月】
2024年12月
2024年12月
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