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【デエビゴ】 デエビゴにP糖蛋白（P-gp）を阻害する作用はありますか？
回答
インタビューフォームには、P糖蛋白（P-gp）に対する阻害作用に関する以下の記載があります。
■トランスポーターに関する情報（引用1）
In vitroでレンボレキサントの各種トランスポーターに対する基質性並びに阻害作用を検討した結果、レンボレキサントはP糖蛋白（P-gp）に対して弱い基質性を示したが、乳癌耐性蛋白（BCRP）の基質ではなかった。また、レンボレキサントは有機アニオン輸送ポリペプチド（OATP）1B1又はOATP1B3の基質ではなかった。
レンボレキサントは有機アニオントランスポーター（OAT）1に対して阻害作用を示さなかったが、P-gp、BCRP、胆汁酸移送ポンプ（BSEP）、多剤・毒性化合物排出（MATE）1、MATE2-K、OATP1B1、OATP1B3、OAT3、有機カチオントランスポーター（OCT）1及びOCT2に対して弱い阻害作用を示し、IC50値は7.4～32.2μmol／Lであった。
なお、ヒトにおける最高臨床推奨用量（10mg）での血漿中濃度を考慮すると、レンボレキサントが、これらのトランスポーターの阻害作用に基づく薬物間相互作用を引き起こす可能性は低いと考えられた。（引用2）
In vitroでレンボレキサントの各種トランスポーターに対する基質性並びに阻害作用を検討した結果、レンボレキサントはP糖蛋白（P-gp）に対して弱い基質性を示したが、乳癌耐性蛋白（BCRP）の基質ではなかった。また、レンボレキサントは有機アニオン輸送ポリペプチド（OATP）1B1又はOATP1B3の基質ではなかった。
レンボレキサントは有機アニオントランスポーター（OAT）1に対して阻害作用を示さなかったが、P-gp、BCRP、胆汁酸移送ポンプ（BSEP）、多剤・毒性化合物排出（MATE）1、MATE2-K、OATP1B1、OATP1B3、OAT3、有機カチオントランスポーター（OCT）1及びOCT2に対して弱い阻害作用を示し、IC50値は7.4～32.2μmol／Lであった。
なお、ヒトにおける最高臨床推奨用量（10mg）での血漿中濃度を考慮すると、レンボレキサントが、これらのトランスポーターの阻害作用に基づく薬物間相互作用を引き起こす可能性は低いと考えられた。（引用2）
【引用】
1）デエビゴ錠2.5mg・5mg・10mgインタビューフォーム 2024年2月改訂（第9版） VII．薬物動態に関する項目 8．トランスポーターに関する情報
2）社内資料：in vitro トランスポーターの基質性及び阻害作用の検討試験（2020年1月23日承認、CTD2.6.4.8） ［DVG‐0052］
【更新年月】
2024年6月
2024年6月
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