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  • No : 1729
  • 公開日時 : 2017/10/25 00:00
  • 更新日時 : 2019/03/18 13:20
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【ニトロール・錠・スプレー・Rカプセル】 半減期・Cmaxなど、血中濃度の推移を教えてください。

 
 
【ニトロール・錠・スプレー・Rカプセル】 

半減期・Cmaxなど、血中濃度の推移を教えてください。

カテゴリー : 

回答

[ニトロール錠5mg]

 1.血中濃度

  健康成人男子5名に本剤1錠(硝酸イソソルビドとして5mg)を経口投与した際、投与後25.6分に最高血漿中濃度(Cmax=5.8ng/mL)を示しました。その後血漿中硝酸イソソルビド濃度は2相性を示し、消失半減期は18.2分(α相)、93.5分(β相)でした。投与6時間後の血漿中濃度は0.07ng/mLでした。なお、AUC(0→∞)は7.5ng・hr/mLでした。

 

  健康成人男子12名に本剤1錠(硝酸イソソルビドとして5mg)を舌下投与した際、投与後18.2分に最高血漿中濃度(Cmax=35.7ng/mL)に達しました。その後血漿中濃度は2相性を示し、消失半減期は7.5分(α相)、55.2分(β相)でした。なお、AUC(0→∞)は21.0ng・hr/mLでした。(①)

 

  (参考)

 ・ニトロール錠5mg 添付文書2014年7月改訂(第10版)【薬物動態】

 

 

 

 

 

文献請求番号

深見健一ら:

臨床薬理,

18,

515

(1987)

NR-0811

 


 
 
[ニトロールスプレー1.25mg]

 1.血中濃度

  健康成人男子12名において、本剤(硝酸イソソルビド2.5mg)の口腔内噴霧と硝酸イソソルビド錠5mgの舌下投与とをクロスオーバー法で比較しました。本剤を2回口腔内噴霧(硝酸イソソルビドとして2.5mg)した際、未変化体は投与後7.7±0.9分(tmax)に最高値に達し、最高血漿中濃度(Cmax)は36.5±4.2ng/mLを示しました。以後、α相7.5分、β相55.2分の消失半減期で速やかに消失しました。投与1時間後の血漿中濃度は4.6ng/mLでした。本剤の活性代謝物であるisosorbide‐2‐mononitrate(2‐ISMN)及びisosorbide‐5‐mononitrate(5‐ISMN)のtmaxはそれぞれ35.3分、61.5分、Cmaxはそれぞれ7.9ng/mL、32.3ng/mLでした。

  硝酸イソソルビド錠5mgの舌下投与では、未変化体は投与後18.2±3.2分(tmax)に最高血漿 中濃度(Cmax)35.7±6.4ng/mLを示し、以後速やかに消失しました。

  以上の結果より、本剤は硝酸イソソルビド錠5mgの舌下投与に比し、口腔粘膜からの吸収が速 やかで血漿中濃度の上昇がより速やかでした。(①)

 

 

 

 (参考)

  ・ニトロールスプレー1.25mg 添付文書2014年7月改訂(第12版)【薬物動態】

 

 

 

 

 

文献請求番号

深見健一ら:

臨床薬理,

18,

515

(1987)

NR-0811


 

[ニトロールRカプセル20mg]

 1.血中濃度

  健康成人男子18名に本剤1カプセル(硝酸イソソルビドとして20mg)を単回経口投与した際、投与1時間~6時間にわたって安定した血漿中濃度(約2.0ng/mL)を示し、投与12時間後も0.4ng/mLと血漿中濃度の持続が認められました。一方、硝酸イソソルビド錠1錠(硝酸イソソルビドとして5mg)を単回経口投与した際、25.6分で最高血漿中濃度(5.8ng/mL)を示し、6時間後には0.07ng/mLに減少しました。本剤は、従来の硝酸イソソルビド錠に比較して0.4ng/mL以上の血漿中濃度が約4倍長く持続しました。

 2.血中濃度と臨床効果の関係

  狭心症、心筋梗塞患者5名に本剤1カプセル(20mg)を単回経口投与した際、投与1時間後 の血漿中濃度は1.9ng/mLであり、冠動脈造影では平均19%の冠動脈径の拡大が認められました。投与後1~8時間の平均血漿中濃度は2.36ng/mLに維持され、投与8時間後でも2.0ng/mLと高値を示しました。また投与6時間後及び8時間後の肺動脈拡張期圧は有意な低下(p<0.05)を示しました。(①)

 

 (参考)

 ・ニトロールRカプセル20mg添付文書2014年7月改訂(第11版)【薬物動態】

 

 

 

 

 

 

 

文献請求番号

井上 清ら:

医学と薬学,

9,

247

(1983)

NR-0372

 
 
 
【図表あり】

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