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    • No : 16733
    • 公開日時 : 2021/05/18 12:03
    • 更新日時 : 2025/09/18 12:48
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    【レミトロ】　薬物動態の分布について教えてください。

    【レミトロ】　

    　

    薬物動態の分布について教えてください。
     

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    回答

    分布に関する情報は以下の通りです。

     

    ■分布（引用1）
    (1)分布容積（引用2）
    日本人の再発又は難治性の末梢性T細胞リンパ腫（PTCL）及び皮膚T細胞性リンパ腫（CTCL）患者に3週間を1サイクルとして、デニロイキン ジフチトクス（DD） 9μg/kgを各サイクル1日から5日目まで連日1時間かけて点滴静脈内投与したとき、分布容積（Vss）は、サイクル1の1日目では57.4±13.5mL/kg（算術平均値±SD、n=10）、サイクル5の1日目では44.1mL/kg（n=1）でした。

     

    (2)血球移行性(in vitro)（引用3）
    雌ラット及びヒトの血液に[35S]DDを添加後、血漿を分離したところ、血漿中に回収された投与放射能量平均値はラット（n=4）で106.5%、ヒト（n=4）で94.3%でした。

     

    (3)血液－脳関門通過性(ラット)（引用4）
    雌ラットに［35S］DD 25μg/kgを単回静脈内投与したとき、投与後15分では投与放射能量の62%が血漿中、0.5%が脳に、投与後4時間では7.8%が血漿中、0.7%が脳に存在していました。

     

    (4)血液－胎盤関門通過性(ラット)（引用5）
    妊娠19日のラットに［35S］DD 25μg/kgを静脈内投与したとき、投与後1時間、24時間の胎児中にはいずれも投与放射能量の約1%が分布していましたが、投与後1時間での胎児中放射能濃度/血漿中濃度比は0.3±0.21でした。

     

    (5)その他の組織への移行性(ラット)（引用4）
    雌ラットに［35S］DD 25μg/kgを単回静脈内投与したとき、投与後15分では投与放射能量の62%が血漿中、13.4%が肝臓、3.7%が腎臓に存在していました。肝臓及び腎臓にIL-2Rは発現していないことから（引用6、7）､肝臓及び腎臓へのDDの分布はIL-2Rを介さない非特異的な分布によると考えられました。

     

    インタビューフォームには、雌ラットに［35S］DDを単回静脈内投与（25μg/kg）したときの放射能の組織分布（ラット）に関する以下の記載があります。（引用4、8）

     

     

    (6)血漿タンパク結合率(in vitro)（引用9）
    雌ラット及びヒト血漿(各n=2)に[35S]DD 2μg/mL添加後、高速サイズ排除クロマトグラフィー（HPSEC）で分析したところ、DDモノマーに相当する分子量（分子量およそ60kDa)画分に60-70%、高分子量（分子量＞350kDa)画分に30-40%の放射能が回収されました。

     

    なお、本剤の効能又は効果、用法及び用量は以下の通りです。

     

    4. 効能又は効果（引用10）
    ○ 再発又は難治性の末梢性T細胞リンパ腫
    ○ 再発又は難治性の皮膚T細胞性リンパ腫

     

    6. 用法及び用量（引用11）
    通常、成人にはデニロイキン ジフチトクス（遺伝子組換え）として1日1回9μg/kgを1時間かけて5日間点滴静注した後、16日間休薬する。この21日間を1サイクルとして、最大8サイクル投与を繰り返す。なお、患者の状態により適宜減量する。

     

    ●レミトロの適正使用情報は、下記サイトでも提供します。
    https://medical.eisai.jp/products/REM_V_300/

     


    【引用】
    1）レミトロ点滴静注用300μg 総合製品情報概要 薬物動態 2. 分布 p35 （REM1001CSG）
    2）[承認時評価資料]再発又は難治性の末梢性T細胞リンパ腫及び皮膚T細胞性リンパ腫を対象とした臨床第II相試験（2021年3月23日承認、CTD2.7.6.3） ［REM-0003］
    3）社内資料：血球移行性（2021年3月23日承認、CTD2.6.4.4.3） [REM-0026]
    4）社内資料：ラットに単回投与したときの放射能の組織分布（2021年3月23日承認、CTD2.6.4.4.1） [REM-0024]
    5）社内資料：放射能の胎児移行性（2021年3月23日承認、CTD2.6.4.4.4） [REM-0023]
    6）社内資料：ラット組織におけるインターロイキン2受容体発現（2021年3月23日承認、CTD2.6.6.9.4.2） [REM-0045]
    7）社内資料：ヒト組織におけるインターロイキン2受容体発現（2021年3月23日承認、CTD2.6.6.9.4.3） [REM-0046]
    8）レミトロ点滴静注用300μgインタビューフォーム 2025年5月改訂（第6版） VII. 薬物動態に関する項目 5. 分布（5）その他の組織への移行性
    9）社内資料：血漿タンパクとの結合（2021年3月23日承認、CTD2.6.4.4.2） [REM-0025]
    10）レミトロ点滴静注用300μg電子添文 2025年5月改訂（第7版） 4. 効能又は効果
    11）レミトロ点滴静注用300μg電子添文 2025年5月改訂（第7版） 6. 用法及び用量

     

    【更新年月】
    2025年9月

     
     

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