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  • No : 1618
  • 公開日時 : 2017/10/18 00:00
  • 更新日時 : 2019/05/07 17:51
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【ワーファリン】 Ⅷ‐4.[ピラゾロン系解熱鎮痛消炎剤]との相互作用フェニルブタゾン(適正使用情報別冊(Ⅷ 相互作用各論) 第3版 2019年3月更新第9版)

【ワーファリン】  Ⅷ‐4.[ピラゾロン系解熱鎮痛消炎剤]との相互作用フェニルブタゾン(適正使用情報別冊(Ⅷ 相互作用各論) 第3版 2019年3月更新第9版)
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回答

[相互作用を示す薬剤名(代表的商品名)]

〔薬効分類 114 解熱鎮痛消炎剤〕

 

[相互作用の内容]

本剤の作用を増強する。

フェニルブタゾンとの相互作用の報告は非常に多く、その作用は強力である。

 

[相互作用の機序]1,2,3)

フェニルブタゾンが本剤の肝での代謝(CYP2C9)を阻害する。

フェニルブタゾンの血小板凝集抑制作用による。

フェニルブタゾンの副作用である消化管潰瘍・出血による出血傾向を助長する。

フェニルブタゾンが本剤を血漿蛋白から遊離させる。

 

[相互作用の事例]

<臨床研究報告>4,5)【ワルファリンの作用増強】

健康成人および患者における研究で、フェニルブタゾンがワルファリンの抗凝固作用を増強することが確認されている。(海外)

 

<基礎研究報告>1)【ワルファリンの作用増強】

In vitroで、ヒト遺伝子組換えCYP2C9によるS-ワルファリンの7位水酸化は、フェニルブタゾンにより強力に阻害された。


 

【参考文献】    [文献請求番号]

1)Takigawa T et al.: Biol. Pharm. Bull.,    21,    541(1998)    WF-1096

2)Diana FJ et al.: J. Pharm. Sci.,    78,    195(1989)    WF-0599

3)USP-DI,22nd ed.,Vol.Ⅰ,        265(2002)    WF-1157

4)O’Reilly RA et al. : J. Clin. Invest.,    65,    746(1980)    WF-1467

5)Banfield C et al.: Br. J. Clin. Pharmacol.,     16,    669(1983)    WF-0399

【図表あり】

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