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  • No : 15048
  • 公開日時 : 2020/03/12 14:10
  • 更新日時 : 2021/09/29 12:14
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【デエビゴ】 CYP3Aを阻害する薬剤と併用する場合の投与量は?上限量は?

【デエビゴ】 
 
CYP3Aを阻害する薬剤と併用する場合の投与量は?上限量は?
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回答

CYP3Aを阻害する薬剤は「併用注意」に設定されています。
CYP3Aを中程度又は強力に阻害する薬剤(フルコナゾール、エリスロマイシン、ベラパミル、イトラコナゾール、クラリス路マシンなど)と併用する場合は、デエビゴは1日1回2.5mgとしてください。
また、患者様の状態を慎重に観察した上で、デエビゴ投与の可否を判断してください。(引用1、2)
併用により、レンボレキサントの代謝酵素であるCYP3Aが阻害されて、レンボレキサントの血漿中濃度が上昇し、傾眠等の副作用が増強されるおそれがあります。(引用1、2)
 
【関連情報】
(引用3)
 
中程度又は強いCYP3A阻害剤の例(国内販売品のみ記載)
(引用3)
 
<1日1回2.5mgの設定理由>
デエビゴと中程度又は強いCYP3A阻害剤(フルコナゾール又はイトラコナゾール)との薬物相互作用試験において、単独投与時と比較してレンボレキサントのCmaxはそれぞれ62%又は36%上昇し、AUCはそれぞれ317%又は270%増加しました。この結果を踏まえ、中程度又は強いCYP3A阻害剤を併用する際のデエビゴの用量は2.5mgとしました。また、併用した際の有効性及び安全性を検討した臨床試験成績は存在しないことから、患者様の状態を慎重に観察することとしました。(引用2)
 
■イトラコナゾールとの薬物相互作用試験(外国004試験)(外国人データ)
健康成人15例にイトラコナゾール200mgを1日1回反復投与時にデエビゴ10mgを単回投与したときのレンボレキサントのCmax及びAUC(0-inf)の幾何平均値の比(併用時/単独投与時)とその90%信頼区間は、1.36[1.18、1.57]及び3.70[3.18、4.31]であり、単独投与時と比較して併用時では、Cmaxは36%上昇し、AUC(0-inf)は270%増加した。レンボレキサントの最終消失半減期(平均値)は、単独投与時及び併用時ではそれぞれ54.4時間及び118時間であった。また、M10のCmax及びAUC(0-inf)の幾何平均値の比(併用時/単独投与時)とその90%信頼区間は、0.130[0.107、0.158]及び0.626[0.465、0.844]であった。M10の最終消失半減期(平均値)は、単独投与時及び併用時ではそれぞれ48.1時間及び150時間であった。(引用1、2、4)
 
■フルコナゾールとの薬物相互作用試験(外国012試験)(外国人データ)
健康成人14例にフルコナゾール200mgを1日1回反復投与時にデエビゴ10mgを単回投与したときのレンボレキサントのCmax及びAUC(0-inf)の幾何平均値の比(併用時/単独投与時)とその90%信頼区間は、1.62[1.34、1.97]及び4.17[3.83、4.55]であり、単独投与時と比較して併用時では、Cmaxは62%上昇し、AUC(0-inf)は317%増加した。レンボレキサントの最終消失半減期(平均値)は、単独投与時及び併用時ではそれぞれ55.4時間及び99.5時間であった。また、M10のCmax及びAUC(0-inf)の幾何平均値の比(併用時/単独投与時)とその90%信頼区間は、0.580[0.513、0.657]及び2.33[1.73、3.14]であった。M10の最終消失半減期(平均値)は、単独投与時及び併用時ではそれぞれ45.5時間及び78.6時間であった。(引用1、2、5)
 
【引用】
1)デエビゴ錠2.5mg・5mg・10mg添付文書 2021年5月作成(第4版) 【用法・用量】 <用法・用量に関連する使用上の注意>、【使用上の注意】 3.相互作用、【薬物動態】 7.薬物相互作用 (1)イトラコナゾール、(2)フルコナゾール
2)デエビゴ錠2.5mg・5mg・10mgインタビューフォーム 2021年5月作成(第4版) V.治療に関する項目 2.用法及び用量 (2)用法及び用量に関連する使用上の注意、VIII.安全性(使用上の注意等)に関する項目 7.相互作用 (2)併用注意とその理由、VII.薬物動態に関する項目 1.血中濃度の推移・測定法 (5)食事・併用薬の影響
3)デエビゴ錠 2.5mg・5mg・10mg適正使用ガイド 2020年9月作成 2.他剤との相互作用に関する注意 CYP3Aを阻害する薬剤
4)社内資料:外国004試験(2020年1月23日承認、CTD2.7.6.9) [DVG-0013]
5)社内資料:外国012試験(2020年1月23日承認、CTD2.7.6.12) [DVG-0014]
 
 
【更新年月】
2021年5月
KW:コビシスタット、ゲンボイヤ、スタリビルド、シムツーザ、プレジコビックス、エルビテグラビル、ゲンボイヤ、スタリビルド、グレープフルーツジュース、イトラコナゾール、イトリゾール、ケトコナゾール、ロピナビル、カレトラ、ポサコナゾール、ノクサフィル、リトナビル、ノービア、カレトラ、ボリコナゾール、ブイフェンド、クラリスロマイシン、クラリス、クラリシッド、マインベース、ボノサップパック、ラベキュアパック、ランサップ、アプレピタント、イメンド、プロイメンド、シプロフロキサシン、シバスタン、シプロキサン、クリゾチニブ、ザーコリ、シクロスポリン、ネオーラル、サンディミュン、パピロック、ジルチアゼム、ヘルベッサー、ヘマレキート、エリスロマイシン、エリスロシン、フルコナゾール、ジフルカン、プロジフ、フルボキサミン、ルボックス、デプロメール、イマチニブ、グリベック、トフィソパム、グランダキシン、ベラパミル、ワソラン

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