|
hhcホットライン
（平日9時～18時 土日・祝日9時～17時）
フリーダイヤル0120-419-497
|
||
|
|
医療用医薬品一覧
|
医療用医薬品一覧
でログイン
【フィコンパ錠・細粒】 脳内への移行性について、教えてください。
回答
※非臨床試験におけるぺランパネルの脳内移行性を評価しているものであり、ヒトでも同様の脳内移行性を示すものではない。
※脳内移行性がフィコンパの有効性を直接的に示すものではない。
※脳内移行性がフィコンパの有効性を直接的に示すものではない。
インタビューフォームには、血液－脳関門の通過性に関して以下の記載があります。
血液－脳関門通過性（引用1）
＜参考：ラット＞
雄白色ラットに14C-ペランパネル（1mg／kg）を経口投与後、3週間にわたり血液及び組織試料を採取し、放射能濃度を測定した。その結果、投与1 時間後の大脳では142±26ng eq.／g、小脳では140±29ng eq.／g であった。また、投与1時間後の血漿中放射能濃度は、212±21ng eq.／mLであった。（引用2）
製品情報概要には、血漿中濃度推移と脳内移行に関して以下の記載があります。（引用3）
ペランパネルの中枢神経系への浸透性を評価するために、雄マウスおよびラットにおいて脳／血漿濃度比を評価した。
脳内における比率は、マウスおよびラットでそれぞれ1.06および1.14であった。さらに、マウスの脳脊髄液（CSF）濃度と非結合血漿濃度比は1.14 であった。（引用4）
試験概要
ペランパネルの中枢神経系への浸透性を評価するために、マウスに3mg／kg のペランパネルを経□投与した際の60分後の脳／血漿濃度比、マウスに0.5mg／kgのペランパネルを腹腔内投与した際の20分後の脳脊髄液／非結合血漿濃度比、ラットに10mg／kg のペランパネルを経口投与した際の30分後の脳／血漿濃度比を評価した。
6．用法及び用量（引用5）
■ 部分発作（二次性全般化発作を含む）に用いる場合
［単剤療法］
通常、成人及び4歳以上の小児にはペランパネルとして1日1回2mgの就寝前経口投与より開始し、その後2週間以上の間隔をあけて2mgずつ漸増する。維持用量は1 日1 回4～8mgとする。
なお、症状により2週間以上の間隔をあけて2mg以下ずつ適宜増減するが、1日最高8mgまでとする。
■ 部分発作（二次性全般化発作を含む）に用いる場合
［単剤療法］
通常、成人及び4歳以上の小児にはペランパネルとして1日1回2mgの就寝前経口投与より開始し、その後2週間以上の間隔をあけて2mgずつ漸増する。維持用量は1 日1 回4～8mgとする。
なお、症状により2週間以上の間隔をあけて2mg以下ずつ適宜増減するが、1日最高8mgまでとする。
［併用療法］
通常、成人及び12歳以上の小児にはペランパネルとして1日1回2mgの就寝前経口投与より開始し、その後1週間以上の間隔をあけて2mgずつ漸増する。
本剤の代謝を促進する抗てんかん薬を併用しない場合の維持用量は1日1回4～8mg、併用する場合の維持用量は1日1回8～12mgとする。
なお、症状により1 週間以上の間隔をあけて2mg以下ずつ適宜増減するが、1 日最高12mgまでとする。
通常、4歳以上12歳未満の小児にはペランパネルとして1日1回2mgの就寝前経口投与より開始し、その後2週間以上の間隔をあけて2mgずつ漸増する。
本剤の代謝を促進する抗てんかん薬を併用しない場合の維持用量は1日1回4～8mg、併用する場合の維持用量は1日1回8～12mgとする。
なお、症状により2週間以上の間隔をあけて2mg以下ずつ適宜増減するが、1日最高12mgまでとする。
【引用】
1）フィコンパ錠2mg・4mg・細粒1％インタビューフォーム 2024年2月改訂（改訂第7版） VII．薬物動態に関する項目 5．分布（1）血液－脳関門通過性
2）社内資料：ペランパネルのラットに単回投与したときの放射能の組織分布CTD2.6.4.4.1［FYC-0007］
3）製品情報概要 フィコンパ投与後の血漿中濃度推移と脳内移行について（FYC1175DSG）
4）Hibi S,et al.:J Med Chem 55:10584-10600(2012)［FYC-0506］（本研究はエーザイ株式会社の支援を受けて実施された。）
5）フィコンパ錠2mg・4mg・細粒1％電子添文 2024年2月改訂（第5版） 6.用法及び用量
1）フィコンパ錠2mg・4mg・細粒1％インタビューフォーム 2024年2月改訂（改訂第7版） VII．薬物動態に関する項目 5．分布（1）血液－脳関門通過性
2）社内資料：ペランパネルのラットに単回投与したときの放射能の組織分布CTD2.6.4.4.1［FYC-0007］
3）製品情報概要 フィコンパ投与後の血漿中濃度推移と脳内移行について（FYC1175DSG）
4）Hibi S,et al.:J Med Chem 55:10584-10600(2012)［FYC-0506］（本研究はエーザイ株式会社の支援を受けて実施された。）
5）フィコンパ錠2mg・4mg・細粒1％電子添文 2024年2月改訂（第5版） 6.用法及び用量
【更新年月】
2024年12月
2024年12月
アンケート:ご意見をお聞かせください
