電子添文書には、分布、代謝及び排泄に関する以下の記載があります。
16. 薬物動態
16.3 分布（引用1）
16.3.1 血清蛋白結合率
34％（in vitro、濃度0.62～4.83μmol／L）（引用2）
16.4 代謝（引用3）
ルフィナミドのヒト代謝に関与する主な酵素はカルボキシエステラーゼである。なお、主代謝物は薬理学的に不活性である。ヒトではチトクロームP450による酸化的代謝又はグルタチオン抱合は認められなかった。（引用4、5）
16.5 排泄（引用6）
健康成人男性に^１４C‐ルフィナミド600mgを食後に単回経口投与^注）したとき、投与後48時間までに投与量の66％が主代謝物として、2％が未変化体として尿中より回収された。投与後168時間までに投与量の85％の放射能が尿中から、14％が糞中から回収された（外国人データ）。（引用5）
注）国内での承認用法及び用量と異なる。
承認された成人の用法及び用量は、以下の通りです。（引用7）
通常、ルフィナミドとして、最初の2日間は1日400mgを1日2回に分けて食後に経口投与し、その後は2日ごとに1日用量として400mg以下ずつ漸増する。維持用量は体重30.1～50.0kgの患者には1日1800mg、体重50.1～70.0kgの患者には1日2400mg、体重70.1kg以上の患者には1日3200mgとし、1日2回に分けて食後に経口投与する。なお、症状により維持用量を超えない範囲で適宜増減するが、増量は2日以上の間隔をあけて1日用量として400mg以下ずつ行うこと。

【引用】
1）イノベロン錠100mg・錠200mg電子添文 2022年11月改訂（第2版） 16. 薬物動態 16.3 分布 16.3.1 血清蛋白結合率
2）社内資料：ルフィナミドのin vitroヒト血清蛋白結合率（2013年3月25日承認、CTD 2.7.2） ［INO-0003］
3）イノベロン錠100mg・錠200mg電子添文 2022年11月改訂（第2版） 16. 薬物動態 16.4 代謝
4）社内資料：ルフィナミドのin vitro代謝（2013年3月25日承認、CTD 2.6.4.5.7） ［INO-0004］
5）社内資料：外国人健康成人を対象とした14C-ルフィナミド単回投与時の薬物動態試験（外国試験）（2013年3月25日承認、CTD 2.7.6.14） ［INO-0005］
6）イノベロン錠100mg・錠200mg電子添文 2022年11月改訂（第2版） 16. 薬物動態 16.5 排泄
7）イノベロン錠100mg・錠200mg電子添文 2022年11月改訂（第2版） 6. 用法及び用量

【更新年月】
2025年6月