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医療用医薬品一覧
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サフィナミドは大部分が生体内で代謝され、主に代謝物として尿中に排泄されると考えられます。(引用1、2)
電子添文には、代謝、排泄について以下の記載があります。(引用3)
16. 薬物動態
16.4 代謝
サフィナミドは主に代謝により体内より消失する。サフィナミドは非特異的細胞質アミダーゼやCYP3A4により代謝され、中間代謝物の代謝にはMAO-A及びアルデヒド脱水素酵素が関与していると示唆された。サフィナミド代謝能は、CYP3A4よりも非ミクロソーム酵素(細胞質アミダーゼ/MAO-A)による寄与が大きいと推察された(in vitro、外国人データ)。(引用4、5)
16.5 排泄
健康成人に14C-サフィナミド400mgを単回経口投与したとき、総放射能の78%が排泄された(尿中に76%、糞中に1.5%)。投与後48 時間以内の尿中に検出される未変化体は投与量の僅かでありサフィナミドの多くが代謝を受けることが示された(外国人データ)。(引用6)
日本人健康成人にサフィナミド50mg、100mg及び200mgを単回経口投与したとき、投与96時間後までに、未変化体として4.5~4.9%が尿中に排泄され、各代謝物の投与96時間までの累積尿中排泄率はプロピオン酸体が31.5~34.3%、安息香酸体が0.22~0.25%及びグルクロン酸抱合体が28.4~32.8%であった。(引用7)
なお、本剤の承認された用法及び用量は以下の通りです。(引用3)
6. 用法及び用量
本剤は、レボドパ含有製剤と併用する。通常、成人にはサフィナミドとして50mgを1日1回経口投与する。
なお、症状に応じて100mgを1日1回経口投与できる。
【引用】
1)エクフィナ錠50mg インタビューフォーム VII.薬物動態に関する項目 6.代謝(1)代謝部位及び代謝経路
2)エクフィナ錠50mg インタビューフォーム VII.薬物動態に関する項目 7.排泄
3)エクフィナ錠50mg 電子添文
4)社内資料:in vitro 代謝試験(2019年9月20日承認、CTD2.6.4.5)[EQF-0022]
5)社内資料:薬物相互作用試験(ケトコナゾール)(2019年9月20日承認、CTD2.7.6.14)[EQF-0023]
6)社内資料:健康成人におけるマスバランス試験(2019年9月20日承認、CTD2.7.6.10)[EQF-0024]
7)社内資料:健康成人における薬物動態試験(2019年9月20日承認、CTD2.7.6.6)[EQF-0018]