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【アザクタム】 組織移行性、代謝及び排泄について教えてください。
回答
電子添文には、組織移行性、代謝及び排泄に関する以下の記載があります。
16．薬物動態
16．3分布（引用1）
患者の喀痰、胆汁、腹腔内浸出液、髄液、骨盤死腔浸出液、眼房水等の体液中への移行性及び胆?組織、前立腺組織、子宮・子宮付属器各組織、中耳粘膜等への移行性は良好である。（引用2、3、4、5、6、7、8、9）
16．3分布（引用1）
患者の喀痰、胆汁、腹腔内浸出液、髄液、骨盤死腔浸出液、眼房水等の体液中への移行性及び胆?組織、前立腺組織、子宮・子宮付属器各組織、中耳粘膜等への移行性は良好である。（引用2、3、4、5、6、7、8、9）
16．5排泄（引用10）
生体内でほとんど代謝されることなく主として尿中に排泄される。健康成人に静脈内注射及び筋肉内注射した場合の投与後24時間までの尿中排泄率はそれぞれ57％、81％を示し、そのほとんどは投与後8時間以内に排泄された。（引用11）
生体内でほとんど代謝されることなく主として尿中に排泄される。健康成人に静脈内注射及び筋肉内注射した場合の投与後24時間までの尿中排泄率はそれぞれ57％、81％を示し、そのほとんどは投与後8時間以内に排泄された。（引用11）
【関連情報】
インタビューフォームには、組織移行性、代謝及び排泄に関する以下の記載があります。
■その他の組織への移行性（引用12）
1．喀痰中移行
本剤を1時間点滴静脈内投与したとき、喀痰中濃度のピーク到達時間は症例により差がみられたが、1g投与時のピーク値は0.63～5.20μg／mL、移行率は1.12～4.73％、2g投与時ではそれぞれ10.4μg／mL、7.6％であった。（引用2、13）
1．喀痰中移行
本剤を1時間点滴静脈内投与したとき、喀痰中濃度のピーク到達時間は症例により差がみられたが、1g投与時のピーク値は0.63～5.20μg／mL、移行率は1.12～4.73％、2g投与時ではそれぞれ10.4μg／mL、7.6％であった。（引用2、13）
2．腹腔内浸出液移行
胃癌手術後の症例4例に本剤1回1gを1日2回点滴静脈内投与し、24時間毎に3日間腹腔内浸出液中の濃度を測定した結果、1、2、3日目の平均濃度はそれぞれ7.77、7.00、5.03μg／mLであった。（引用4）
胃癌手術後の症例4例に本剤1回1gを1日2回点滴静脈内投与し、24時間毎に3日間腹腔内浸出液中の濃度を測定した結果、1、2、3日目の平均濃度はそれぞれ7.77、7.00、5.03μg／mLであった。（引用4）
3．骨盤死腔浸出液中移行
子宮全摘術53例に本剤1g単回静脈内投与又は1時間点滴静脈内投与し、骨盤死腔浸出液中濃度を検討した。
静脈内投与では投与後1.48時間で21.1μg／mLのピーク値を示した。点滴静脈内投与は点滴終了0.17時間後にピーク値20.9μg／mLに達した。（引用6）
子宮全摘術53例に本剤1g単回静脈内投与又は1時間点滴静脈内投与し、骨盤死腔浸出液中濃度を検討した。
静脈内投与では投与後1.48時間で21.1μg／mLのピーク値を示した。点滴静脈内投与は点滴終了0.17時間後にピーク値20.9μg／mLに達した。（引用6）
4．胆?組織内濃度
本剤1g単回静脈内投与後15～90分における胆?組織内濃度は0.6～16.4μg／g、平均8.3μg／g（12例）であった。また、投与後2時間では0.68～96.9μg／g、平均13.4μg／g（19例）であった。（引用3、14）
本剤1g単回静脈内投与後15～90分における胆?組織内濃度は0.6～16.4μg／g、平均8.3μg／g（12例）であった。また、投与後2時間では0.68～96.9μg／g、平均13.4μg／g（19例）であった。（引用3、14）
5．前立腺組織内濃度
前立腺肥大症の切除術施行予定患者16例に本剤1gを単回静脈内投与した。投与35～200分後の前立腺組織内濃度は5.84～40.65μg／g、平均19.57μg／gであり、血中濃度からみた移行率は28.2％（16例）であった。（引用8）
前立腺肥大症の切除術施行予定患者16例に本剤1gを単回静脈内投与した。投与35～200分後の前立腺組織内濃度は5.84～40.65μg／g、平均19.57μg／gであり、血中濃度からみた移行率は28.2％（16例）であった。（引用8）
6．子宮、子宮付属器組織内濃度
本剤1gを単回静脈内又は1時間点滴静脈内投与後の子宮各組織内濃度を検討した。
静脈内投与では子宮各組織内濃度は投与後6～20分でピークとなり、その濃度は子宮内膜（25.0μg／g）、筋層（23.1μg／g）、頸部（31.8μg／g）、腟部（39.4μg／g）、卵管（29.0μg／g）及び卵巣（20.5μg／g）であった。以後血中濃度とともに減少し、7～8時間後にはいずれの部位の濃度も1～2μg／gであった。
点滴静脈内投与では卵巣以外は投与終了直後にピークに達し、その濃度は子宮内膜（15.1μg／g）、筋層（19.7μg／g）、頸部（22.3μg／g）、腟部（28.1μg／g）及び卵管（22.0μg／g）であった。卵巣では投与終了後15分に17.0μg／gのピーク値を示したが、いずれも5時間以降は1～2μg／gに減少した。（引用6）
本剤1gを単回静脈内又は1時間点滴静脈内投与後の子宮各組織内濃度を検討した。
静脈内投与では子宮各組織内濃度は投与後6～20分でピークとなり、その濃度は子宮内膜（25.0μg／g）、筋層（23.1μg／g）、頸部（31.8μg／g）、腟部（39.4μg／g）、卵管（29.0μg／g）及び卵巣（20.5μg／g）であった。以後血中濃度とともに減少し、7～8時間後にはいずれの部位の濃度も1～2μg／gであった。
点滴静脈内投与では卵巣以外は投与終了直後にピークに達し、その濃度は子宮内膜（15.1μg／g）、筋層（19.7μg／g）、頸部（22.3μg／g）、腟部（28.1μg／g）及び卵管（22.0μg／g）であった。卵巣では投与終了後15分に17.0μg／gのピーク値を示したが、いずれも5時間以降は1～2μg／gに減少した。（引用6）
7．中耳粘膜移行濃度
慢性化膿性中耳炎患者に、本剤1gを単回静脈内投与した。1時間後の中耳粘膜移行濃度は5.21～8.82μg／g、平均7.52μg／g（2例3耳）であった。（引用9）
慢性化膿性中耳炎患者に、本剤1gを単回静脈内投与した。1時間後の中耳粘膜移行濃度は5.21～8.82μg／g、平均7.52μg／g（2例3耳）であった。（引用9）
＜参考＞（引用15）
■代謝部位及び代謝経路（引用16）
生体内ではほとんど代謝されず、主に尿中に排泄される。しかし、ごく一部が代謝され水解物を生じる。（引用17）
生体内ではほとんど代謝されず、主に尿中に排泄される。しかし、ごく一部が代謝され水解物を生じる。（引用17）
■排泄（引用18）
（1）排泄部位及び経路
本剤は主に腎から排泄されるが、健康成人では本剤単独及びプロベネシド併用の場合の血中濃度等に差がみられなかったことより、主として糸球体濾過によって排泄されることが示唆された。なお、動物実験では、イヌで主に糸球体濾過、ウサギでは糸球体濾過及び尿細管分泌が関与することが示唆された。（引用19、20、21、22）
（1）排泄部位及び経路
本剤は主に腎から排泄されるが、健康成人では本剤単独及びプロベネシド併用の場合の血中濃度等に差がみられなかったことより、主として糸球体濾過によって排泄されることが示唆された。なお、動物実験では、イヌで主に糸球体濾過、ウサギでは糸球体濾過及び尿細管分泌が関与することが示唆された。（引用19、20、21、22）
（2）排泄率
1．尿中排泄
本剤を健康成人に静脈内注射及び筋肉内注射した場合の投与後24時間までの尿中排泄率は約60～80％を示し、そのほとんどは投与後8時間以内に排泄された。（引用21）
1．尿中排泄
本剤を健康成人に静脈内注射及び筋肉内注射した場合の投与後24時間までの尿中排泄率は約60～80％を示し、そのほとんどは投与後8時間以内に排泄された。（引用21）
2．胆汁中排泄
T－チューブ設置14例に本剤1ｇを静脈内又は30～60分点滴静脈内投与後の胆汁中濃度推移は投与後2時間以内にピークがみられる例が多く、ピーク値は10.3～219.5μg／mLであった。また、6時間までの本剤の胆汁中排泄率（9例）は0.05～1.93％（平均0.6％）であった。（引用3）
T－チューブ設置14例に本剤1ｇを静脈内又は30～60分点滴静脈内投与後の胆汁中濃度推移は投与後2時間以内にピークがみられる例が多く、ピーク値は10.3～219.5μg／mLであった。また、6時間までの本剤の胆汁中排泄率（9例）は0.05～1.93％（平均0.6％）であった。（引用3）
＜参考＞（引用23）
【引用】
1）アザクタム注射用0.5g・1g電子添文 2024年6月改訂（第2版） 16．薬物動態 16．3分布
2）鈴山洋司ら：日本化学療法学会雑誌，1985；33（S.1）：505-519 ［AZT-0086］
3）谷村 弘ら：日本化学療法学会雑誌，1985；33（S.1）：628-658 ［AZT-0101］
4）奥沢星二郎ら：日本化学療法学会雑誌，1985；33（S.1）：571-576 ［AZT-0096］
5）藤井良知ら：Jpn. J. Antibiot.，1985；38（11）：3195-3216 ［AZT-0268］
6）高瀬善次郎ら：産婦人科の世界，1985；37（12）：1303-1318 ［AZT-0290］
7）富井隆夫ら：日本化学療法学会雑誌，1985；33（S.1）：139-142 ［AZT-0043］
8）藤田公生ら：日本化学療法学会雑誌，1985；33（S.1）：132-133 ［AZT-0042］
9）馬場駿吉ら：Jpn. J. Antibiot.，1986；39（1）：159-176 ［AZT-0294］
10）アザクタム注射用0.5g・1g電子添文 2024年6月改訂（第2版） 16．薬物動態 16．5排泄
11）Nakashima M. et al.：臨床薬理，1985；16（2）：409-416 ［AZT-0045］
12）アザクタム注射用0.5g・1gインタビューフォーム 2024年6月改訂（第9版） VII．薬物動態に関する項目 5．分布 （5）その他の組織への移行性
13）松本慶蔵ら：日本化学療法学会雑誌，1985；33（S.1）：520-534 ［AZT-0087］
14）由良二郎ら：日本化学療法学会雑誌，1985；33（S.1）：611-627 ［AZT-0100］
15）植村家顯ら：診療と新薬，1985；22（5）：1208-1227 ［AZT-0033］
16）アザクタム注射用0.5g・1gインタビューフォーム 2024年6月改訂（第9版） VII．薬物動態に関する項目 6．代謝 （1）代謝部位及び代謝経路
17）Swabb E. A. et al.：Antimicrob. Agents Chemother., 1983；24（3）：394-400 ［AZT-0044］
18）アザクタム注射用0.5g・1gインタビューフォーム 2024年6月改訂（第9版） VII．薬物動態に関する項目 7．排泄
19）Kamiya A. et al.：応用薬理，1985；30（1）：31-35 ［AZT-0037］
20）嶋田甚五郎ら：日本化学療法学会雑誌，1985；33（S.1）：360-370 ［AZT-0067］
21）嶋田甚五郎ら：日本化学療法学会第30回東日本支部総会会議報告書：59-103 ［AZT-0530］
22）常盤知宣ら：診療と新薬，1985；22（3）：595-600 ［AZT-0036］
23）植村家顯ら：診療と新薬，1985；22（5）：1197-1207 ［AZT-0032］
1）アザクタム注射用0.5g・1g電子添文 2024年6月改訂（第2版） 16．薬物動態 16．3分布
2）鈴山洋司ら：日本化学療法学会雑誌，1985；33（S.1）：505-519 ［AZT-0086］
3）谷村 弘ら：日本化学療法学会雑誌，1985；33（S.1）：628-658 ［AZT-0101］
4）奥沢星二郎ら：日本化学療法学会雑誌，1985；33（S.1）：571-576 ［AZT-0096］
5）藤井良知ら：Jpn. J. Antibiot.，1985；38（11）：3195-3216 ［AZT-0268］
6）高瀬善次郎ら：産婦人科の世界，1985；37（12）：1303-1318 ［AZT-0290］
7）富井隆夫ら：日本化学療法学会雑誌，1985；33（S.1）：139-142 ［AZT-0043］
8）藤田公生ら：日本化学療法学会雑誌，1985；33（S.1）：132-133 ［AZT-0042］
9）馬場駿吉ら：Jpn. J. Antibiot.，1986；39（1）：159-176 ［AZT-0294］
10）アザクタム注射用0.5g・1g電子添文 2024年6月改訂（第2版） 16．薬物動態 16．5排泄
11）Nakashima M. et al.：臨床薬理，1985；16（2）：409-416 ［AZT-0045］
12）アザクタム注射用0.5g・1gインタビューフォーム 2024年6月改訂（第9版） VII．薬物動態に関する項目 5．分布 （5）その他の組織への移行性
13）松本慶蔵ら：日本化学療法学会雑誌，1985；33（S.1）：520-534 ［AZT-0087］
14）由良二郎ら：日本化学療法学会雑誌，1985；33（S.1）：611-627 ［AZT-0100］
15）植村家顯ら：診療と新薬，1985；22（5）：1208-1227 ［AZT-0033］
16）アザクタム注射用0.5g・1gインタビューフォーム 2024年6月改訂（第9版） VII．薬物動態に関する項目 6．代謝 （1）代謝部位及び代謝経路
17）Swabb E. A. et al.：Antimicrob. Agents Chemother., 1983；24（3）：394-400 ［AZT-0044］
18）アザクタム注射用0.5g・1gインタビューフォーム 2024年6月改訂（第9版） VII．薬物動態に関する項目 7．排泄
19）Kamiya A. et al.：応用薬理，1985；30（1）：31-35 ［AZT-0037］
20）嶋田甚五郎ら：日本化学療法学会雑誌，1985；33（S.1）：360-370 ［AZT-0067］
21）嶋田甚五郎ら：日本化学療法学会第30回東日本支部総会会議報告書：59-103 ［AZT-0530］
22）常盤知宣ら：診療と新薬，1985；22（3）：595-600 ［AZT-0036］
23）植村家顯ら：診療と新薬，1985；22（5）：1197-1207 ［AZT-0032］
【更新年月】
2024年12月
2024年12月
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