【ワーファリン】　II‐1．3．血液凝固の制御系（適正使用情報 改訂版〔本編〕　2020年2月発行）

血液凝固の活性化は、制御系により抑制されることが知られている。 主な制御系として以下の3つが重要である。 1）アンチトロンビンによるトロンビンなどの活性化凝固因子の阻害作用 アンチトロンビンは、セルピンとして知られ、セリンプロテアーゼインヒビターの一員であり、プロテアーゼインヒビ... 詳細表示

【ワーファリン】　IX‐2．ワルファリン服用者のアルコール摂取について（適正使用情報 改訂版〔本編〕　2020年2...

通常の量であれば毎日摂取してもほとんど問題はない。 アルコール性肝障害（急性および慢性）に陥るほど一時に大量摂取したり、毎日大量摂取をしてはいけない。 ワルファリンを服用する時は、アルコール摂取から6～7時間以上の間隔をあけること1)。（血中にアルコールが存在する場合、P-450抑制が起こり、ワルファ... 詳細表示

【ワーファリン】　III‐11．1．コントロールに影響する要因（各論）（適正使用情報 改訂版〔本編〕　2020年2...

1．ワルファリンに対する患者の反応性 患者のワルファリンに対する適応力に余裕がない場合として、少量の用量変更でも血液凝固能が大きく変動する場合がある。近年明らかになってきたCYP2C9の遺伝子多型などを把握できる患者1,2)の場合は、その背景情報は重要と考えられる。クリアランスが1/3～1/10などとなるた... 詳細表示

【ワーファリン】　Ⅷ‐36．漢方薬との相互作用（適正使用情報別冊（Ⅷ 相互作用各論）　第3版　2019年3月更新第9版）

漢方薬、生薬とワルファリンの相互作用により、出血事故やINRの変動を示した症例が報告されている4,5,13,20)。漢方薬、生薬の中には血液凝固・線溶系、血小板機能に対して影響するものもあり、注意を要する1,2)。一方、ワルファリンの作用を減弱する可能性が示唆されている漢方薬もある。 漢方薬とワルファリンの相互... 詳細表示

【ワーファリン】　Ⅷ‐26．［ペニシリン系抗生物質］との相互作用（適正使用情報別冊（Ⅷ 相互作用各論）　第3版　2...

［相互作用を示す薬剤名］ 〔薬効分類　611主としてグラム陽性菌に作用するもの、612主としてグラム陰性菌に作用するもの 613主としてグラム陽性・陰性菌に作用するもの〕 ［相互作用の内容］ 本剤の作用を増強する。 逆にジクロキサシリン（本邦ではアンピシリンと... 詳細表示

【ワーファリン】　VII‐1．プロテインＣ（プロテインSを含む）とその異常症（適正使用情報 改訂版〔本編〕　202...

1．名前の由来と特徴 プロテインC（proteinC）はビタミンK依存性蛋白質の１つとして、1976年Stenfloによりウシ血漿から、続いて1979年Kisielによりヒト血漿から単離精製された。“C”の名称は、精製過程のイオン交換クロマトグラフィーにおける“分画C”に由来する。 プロテインCは、分... 詳細表示

【ワーファリン】　II‐1．5．ビタミンK代謝サイクルにおけるワルファリンの標的蛋白（適正使用情報 改訂版〔本編〕...

ビタミンK依存性エポキシドレダクターゼ（VKOR:vitaminKepoxidereductasecomplex）とビタミンKキノンレダクターゼは、ワルファリンがビタミンK代謝サイクルを阻害して薬効を発揮する際に阻害の標的となる重要な蛋白である。 Review　Tieら(2016)1)が、ビタミンK代謝サイ... 詳細表示

【ワーファリン】　IV‐2．蛋白結合（適正使用情報 改訂版〔本編〕　2020年2月発行）

ワルファリンは血漿蛋白結合率が高く、血中のワルファリンは１～10%が薬理効果を発揮する遊離形であり、90～99％はアルブミンと結合して薬理的には不活性な結合形の状態で存在する。ただし、両者の状態は可逆的な動的平衡状態である。 ヒトのアルブミンは、生理的なpHにおいて、１分子当たり1～3ヵ所のワルファリン結合... 詳細表示

【ワーファリン】　III‐6．いつまで投与するのか？（適正使用情報 改訂版〔本編〕　2020年2月発行）

ワルファリン療法は、血液凝固能を低下させて血栓形成を防ぐことが主な目的である。もともと病態から由来する血栓傾向に対して、血液の性状を変化させた状態を保って血栓塞栓症の予防を行うものである。ワルファリン療法は、一般に脳梗塞や心筋梗塞などの疾病そのものを治療するわけではない。 したがって、ワルファリンの投与期間... 詳細表示

【ワーファリン】　III‐8．ワルファリン療法と血中濃度測定（適正使用情報 改訂版〔本編〕　2020年2月発行）

ワルファリン療法における抗凝固作用とワルファリンの血中濃度との関係では個体間のバラツキが大きいこと、及び作用発現までのラグタイムが存在することから相関関係が得られない。 この理由は、以下に示す通りである。 仮屋薗ら1)は、ワルファリン投与患者を対象にプロトロンビン時間、トロンボテス... 詳細表示