【バファリン】 作用機序について教えてください。
回答
電子添文の18．1作用機序には、以下の記載があります。
アスピリンは、そのアセチル基によって血小板シクロオキシゲナーゼを不可逆的に阻害して血小板のトロンボキサンA2（TXA2）の産生を抑制することにより、血小板凝集を抑制し血小板血栓の形成を阻止する。（引用1、2）
一方、アスピリンの主代謝物であるサリチル酸は、抗炎症効果はアスピリンと同程度の効力を示すものの、血小板凝集抑制作用は示さない。（引用1、3）
アスピリンは、血管内皮細胞のシクロオキシゲナーゼも阻害してプロスタサイクリン（PGI2）の産生も抑制し、その結果、血小板凝集抑制作用が減弱される可能性が指摘されてきた（アスピリンジレンマ）。そのため低用量アスピリン（75mg／日～325mg／日）の経口投与が推奨されている。（引用1）
【関連情報】
■血小板凝集抑制作用
低用量アスピリンの経口投与は、虚血性脳疾患患者や虚血性心疾患患者においてADP、コラーゲン等による血小板凝集を抑制する。高用量のアスピリンは、解熱、鎮痛、抗炎症作用を示す。（引用2、4、5、6）
■川崎病
川崎病の急性期において、アスピリンは高用量投与による抗炎症作用により血管や心筋の炎症を抑えて心血管後遺症の発生を抑制するとともに、発熱などの臨床症状を改善することを目的として使用されます。そして、解熱後から慢性期においては、低用量投与による血小板凝集抑制作用により血栓形成を抑制することを目的として使用されます。（引用2、4、7）
【引用】
1）バファリン配合錠A81電子添文 2022年5月改訂（第3版） 18．薬効薬理 18．1作用機序
2）Goodman L. S.: グッドマン・ギルマン薬理書, 第9版（廣川書店）, 1999: 825-882 ［BF-0226］
3）鶴見介登 他: 炎症 1991; 11 (1) : 33-42 ［BF-0019］
4）バファリン配合錠A81インタビューフォーム 2022年5月改訂（改訂第7版） VI．薬効薬理に関する項目 2．薬理作用 （1）作用部位・作用機序
5）Tohgi H. et al.: Stroke. 1992; 23: 1400-1403 ［BF-0016］
6）谷口直樹 他: 日本老年医学会誌. 1981; 18 (6) : 463-468 ［BF-0017］
7）Goodman L. S.: グッドマン・ギルマン薬理書, 第9版（廣川書店）, 1999: 1789-1790 ［BF-0233］
【更新年月】
2022年6月