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  • 公開日時 : 2018/07/12 00:00
  • 更新日時 : 2018/12/25 15:59
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【アザクタム】 半減期・Cmaxなど、血中濃度の推移を教えてください。

【アザクタム】 

半減期・Cmaxなど、血中濃度の推移を教えてください。

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回答

1.血中濃度

(1)静脈内注射

健康成人5名に本剤1g(力価)を単回静脈内注射した場合、投与5分後の平均血清中濃度は130.6μg/mLと高値を示し、半減期は1.85時間でした。また健康成人3~5名に本剤0.5、2g(力価)を単回静脈内注射した場合、投与5分後の平均血清中濃度はそれぞれ70.7、256.0μg/mLを示し、投与量にほぼ比例していました。 (①)


 


 
 


 
 

(2)点滴静注

健康成人5名に本剤1g(力価)を1時間で点滴静注した場合、平均血清中濃度は点滴終了直後に最高値93.4μg/mLでした。以後の血清中濃度の推移は静脈内注射と同様でした。 (①)


 


 
 
 

(3)筋肉内注射

健康成人5名に本剤1g(力価)を単回筋肉内注射した場合、平均血清中濃度は投与40分後に最高値66.3μg/mLを示し、半減期は2.01時間でした。 (①)



 
 
 
 

(4)反復投与

健康成人6名に本剤1g(力価)を12時間ごと、連続9回(5日間)静脈内注射しても、血清中濃度及び尿中排泄の推移から蓄積性は認められていません。 (①)


2.小児の静脈内投与の血中濃度

小児に本剤10,20及び50mg(力価)/kgを単回静脈内注射した場合、投与15分後の平均血中濃度は50.1,160.4及び179.2μg/mLと高値を示しました。半減期は1.35~1.56時間と健康成人と比べてやや短かった。 (②)

 

① Nakashima, M. et al.:臨床薬理, 16, 409(1985)AZT-0045

② 藤井良知ら :Jpn. J. Antibiot., 38, 3195(1985)AZT-0268

 

【引用】

・アザクタム注射用0.5g・1g 添付文書 2018年5月改訂(第8版) 【薬物動態】


【関連情報】
特にありません。


 
【更新年月】
2018年10月

【図表あり】