1．血中濃度

（1）静脈内注射

健康成人5名に本剤1g（力価）を単回静脈内注射した場合、投与5分後の平均血清中濃度は130.6μg／mLと高値を示し、半減期は1.85時間でした。また健康成人3～5名に本剤0.5、2g（力価）を単回静脈内注射した場合、投与5分後の平均血清中濃度はそれぞれ70.7、256.0μg／mLを示し、投与量にほぼ比例していました。 （①）

（2）点滴静注

健康成人5名に本剤1g（力価）を1時間で点滴静注した場合、平均血清中濃度は点滴終了直後に最高値93.4μg／mLでした。以後の血清中濃度の推移は静脈内注射と同様でした。 （①）

（3）筋肉内注射

健康成人5名に本剤1g（力価）を単回筋肉内注射した場合、平均血清中濃度は投与40分後に最高値66.3μg／mLを示し、半減期は2.01時間でした。 （①）

（4）反復投与

健康成人6名に本剤1g（力価）を12時間ごと、連続9回（5日間）静脈内注射しても、血清中濃度及び尿中排泄の推移から蓄積性は認められていません。 （①）

2．小児の静脈内投与の血中濃度

小児に本剤10，20及び50mg（力価）／kgを単回静脈内注射した場合、投与15分後の平均血中濃度は50.1，160.4及び179.2μg／mLと高値を示しました。半減期は1.35～1.56時間と健康成人と比べてやや短かった。 （②）

① Nakashima, M. et al.：臨床薬理， 16，　409（1985）AZT-0045

② 藤井良知ら　：Jpn. J. Antibiot., 38， 3195（1985）AZT-0268

【引用】

･アザクタム注射用0.5g・1g 添付文書 2018年5月改訂（第8版） 【薬物動態】

【関連情報】
特にありません。

　
【更新年月】
2018年10月