【エクフィナ】 吸収について教えてください。
回答
日本人健康成人への絶食条件下における単回及び反復経口投与時には、サフィナミドの吸収は速やかであり、tmaxは1.0～3.5時間でした。（引用1、2、3）
また、健康成人にサフィナミド50mgを単回経口投与したときの生物学的利用率は95％でした（引用1、4）（外国人データ）。
■単回投与時のサフィナミドの血漿中薬物動態パラメータ（引用1、2、3）
注）本剤の承認された1日用量は通常50mg、最大100mgである。
対象：日本人健康成人男性24例
方法：サフィナミド50、100及び200mgを絶食下で単回経口投与後、血漿中サフィナミド濃度を経時的に測定した。
■反復投与時のサフィナミドの血漿中薬物動態パラメータ（引用1、2、3）
注）本剤の承認された1日用量は通常50mg、最大100mgである。
対象：日本人健康成人男性23例
方法：サフィナミド50、100及び200mgを食後に1日1回7日間反復経口投与（7日目のみ絶食）し、1日目、6日目、7日目に血漿中サフィナミド濃度を測定した。また、最終投与後の血漿中サフィナミド濃度を経時的に測定した。
■血漿中薬物動態パラメータの統計解析結果の要約（経口投与と静脈内投与の比較）（引用2、4）
対象：外国人健康成人男女14例
方法： サフィナミド50mgを単回経口投与又は単回静脈内投与後、血漿中サフィナミド濃度を経時的に測定した（クロスオーバー法）。その測定値に基づき生物学的利用率を算出した。
注）サフィナミドメシル酸塩含有錠剤（外国製品）を使用
本剤の承認された1日用量は通常50mg、最大100mgである。
【引用】
1）エクフィナ錠50mg添付文書 2019年9月作成（第1版） 16．2吸収
2）エクフィナ錠50mgインタビューフォーム 2019年9月作成（第1版） VII．薬物動態に関する項目 1．血中濃度の推移 （2）臨床試験で確認された血中濃度、4．吸収
3）社内資料：健康成人における薬物動態試験（2019年9月20日承認、CTD2.7.6.6）［EQF-0018］
4）社内資料：生物学的利用率試験（2019年9月20日承認、CTD2.7.6.2）［EQF-0019］
【作成年月】
2019年11月