【メチコバール・注射】 半減期・Cmaxなど、血中濃度の推移を教えてください。
【メチコバール・注射】
半減期・Cmaxなど、血中濃度の推移を教えてください。
回答
添付文書には、単回投与と反復投与に関する以下の記載があります。（引用1）
１．単回投与
健康成人男子12名にメコバラミン500μgを単回筋肉内並びに静脈内投与した場合、最高血清中総ビタミンB12（以下B12）濃度到達時間（tmax）は、筋肉内投与時では0.9時間、静脈内投与時では投与終了直後～3分後であった。
また投与後の血清中総B12濃度から投与前の内因性血清総B12濃度を引いた増加分の最高血清中総B12濃度（ΔCmax）は、筋肉内、静脈内投与でそれぞれ22.4、85.0ng／mLであった。
また、投与後144時間までの実測値から算出した血清中総B12濃度時間曲線下面積（ΔAUC）は、筋肉内、静脈内投与時それぞれ、204.1、358.6ng・hr／mL であった。
結合飽和率については、両投与群とも、投与後144時間までほぼ同等の増加が認められた。（引用2）
２．反復投与
健康成人男子6名にメコバラミン500μgを１０日間反復静脈内投与した。各投与直前の血清中総B１２濃度は、投与日数とともに徐々に増加し、初回投与24時間後値（3.9±1.2ng／mL）に比べ2日目投与後では約1.4倍（5.3±1.8ng／mL）、3日目投与後では約1.7倍（6.8±1.5ng／mL）となり、投与期間中はこの濃度で維持された。（引用2）
【引用】
1）メチコバール注射液500μg 添付文書 2005年4月改訂（第4版） 【薬物動態】
2）小川正ら：ビタミン,63,123（1989） ［MBL-0652］
【更新年月】
2020年7月