【コスパノン】 体内動態について教えてください。
回答
電子添文の薬物動態の項には、以下の記載があります。
16. 薬物動態
16.1 血中濃度（引用1）
健康成人男子12名に、コスパノンカプセル40mg 6カプセル（フロプロピオンとし240mg※）を絶食下単回経口投与し、血漿中の未変化フロプロピオン濃度を測定した。投与後1時間で最高血漿中濃度は約9μg/mL を示し、以後経時的に低下し、24時間後にはほとんど血漿中から消失した。
16. 薬物動態
16.1 血中濃度（引用1）
健康成人男子12名に、コスパノンカプセル40mg 6カプセル（フロプロピオンとし240mg※）を絶食下単回経口投与し、血漿中の未変化フロプロピオン濃度を測定した。投与後1時間で最高血漿中濃度は約9μg/mL を示し、以後経時的に低下し、24時間後にはほとんど血漿中から消失した。
注）本剤の承認された用法及び用量は「錠40mg：通常成人は、1回1～2錠（フロプロピオンとして1回40～80mg）を1日3回毎食後経口投与する。泌尿器科においては、1回2錠を1日3回毎食後経口投与する。年齢、症状により適宜増減 する。」「錠80mg：通常成人は、1回1錠（フロプロピオンとして1回80mg）を1日3回毎食後経口投与する。年齢、 症状により適宜増減する。なお、尿路結石以外に対する 通常の用法及び用量はフロプロピオンとして1回40～80mg1日3回毎食後経口投与する。」「カプセル40mg：通常成人は、1回1～2カプセル（フロプロピオンとして1回40～80mg）を1日3回経口投与する。」である。
インタビューフォームの薬物動態に関する項目には、以下の記載があります。
■代謝（引用2）
（1）代謝部位及び代謝経路
健康成人男子にフロプロピオン240mgを経口投与した結果、ヒトの尿中には遊離フロプロピオン以外に、代謝産物としてフロプロピオンのglucronideとフロプロピオンに1～2分子の硫酸がエーテル結合したフェノールの化合物が検出された。
（2）代謝に関与する酵素（ＣＹＰ等）の分子種、寄与率
該当資料なし
（3）初回通過効果の有無及びその割合
該当資料なし
（4）代謝物の活性の有無及び活性比、存在比率
該当資料なし
■代謝（引用2）
（1）代謝部位及び代謝経路
健康成人男子にフロプロピオン240mgを経口投与した結果、ヒトの尿中には遊離フロプロピオン以外に、代謝産物としてフロプロピオンのglucronideとフロプロピオンに1～2分子の硫酸がエーテル結合したフェノールの化合物が検出された。
（2）代謝に関与する酵素（ＣＹＰ等）の分子種、寄与率
該当資料なし
（3）初回通過効果の有無及びその割合
該当資料なし
（4）代謝物の活性の有無及び活性比、存在比率
該当資料なし
■排泄（引用3）
（1）排泄部位及び経路
〈参考〉
尿中および糞中
（2）排泄率
健康成人男子 8 名にフロプロピオン 240mgを絶食下単回経口投与した結果、24 時間尿における未変化体フロプロピオンの排泄率は 3.1％であった。
〈参考〉
ラット雄に14Cフロプロピオン 10mg／ratを経口投与したとき、投与72時間で全投与量の約80％が排泄され、そのうち尿に 50～60％、糞中に 20％程度が排泄され、いずれも投与24時間でその大部分が排泄された。（引用4）
（1）排泄部位及び経路
〈参考〉
尿中および糞中
（2）排泄率
健康成人男子 8 名にフロプロピオン 240mgを絶食下単回経口投与した結果、24 時間尿における未変化体フロプロピオンの排泄率は 3.1％であった。
〈参考〉
ラット雄に14Cフロプロピオン 10mg／ratを経口投与したとき、投与72時間で全投与量の約80％が排泄され、そのうち尿に 50～60％、糞中に 20％程度が排泄され、いずれも投与24時間でその大部分が排泄された。（引用4）
【関連情報】
電子添文には、用法及び用量として以下の記載があります。
6．用法及び用量（引用5）
〈錠40mg〉
通常成人は、1回1～2錠（フロプロピオンとして1回40～80mg）を1日3回毎食後経口投与する。
泌尿器科においては、1回2錠を1日3回毎食後経口投与する。
年齢、症状により適宜増減する。
〈錠80mg〉
通常成人は、1回1錠（フロプロピオンとして1回80mg）を1日3回毎食後経口投与する。
年齢、症状により適宜増減する。
なお、尿路結石以外に対する通常の用法及び用量はフロプロピオンとして1回40～80mg 1日3回毎食後経口投与する。
〈カプセル40mg〉
通常成人は、1回1～2カプセル（フロプロピオンとして1回40～80mg）を1日3回経口投与する。
電子添文には、用法及び用量として以下の記載があります。
6．用法及び用量（引用5）
〈錠40mg〉
通常成人は、1回1～2錠（フロプロピオンとして1回40～80mg）を1日3回毎食後経口投与する。
泌尿器科においては、1回2錠を1日3回毎食後経口投与する。
年齢、症状により適宜増減する。
〈錠80mg〉
通常成人は、1回1錠（フロプロピオンとして1回80mg）を1日3回毎食後経口投与する。
年齢、症状により適宜増減する。
なお、尿路結石以外に対する通常の用法及び用量はフロプロピオンとして1回40～80mg 1日3回毎食後経口投与する。
〈カプセル40mg〉
通常成人は、1回1～2カプセル（フロプロピオンとして1回40～80mg）を1日3回経口投与する。
【引用】
1）コスパノン錠40mg・80mg コスパノンカプセル40mg 電子添文 2023年9月改訂（第1版） 16.1 血中濃度
2）コスパノン錠40mg・80mg コスパノンカプセル40mg インタビューフォーム 2024年2月改訂（第9版） VII．薬物動態に関する項目 6.代謝
3）コスパノン錠40mg・80mg コスパノンカプセル40mg インタビューフォーム 2024年2月改訂（第9版） VII．薬物動態に関する項目 7.排泄
4）木下健策ら：Radioisotopes, 1969；18（3）：p9799 [CSP-0065]（本研究の著者にエーザイ（株）の社員が含まれる）
5）コスパノン錠40mg・80mg コスパノンカプセル40mg電子添文 2023年9月改訂（第1版） 6. 用法及び用量
【更新年月】
2024年10月
2024年10月