【ネオフィリン・注・注PL・注点滴用バッグ】 半減期・Cmaxなど、血中濃度の推移を教えてください。
【ネオフィリン・注・注PL・注点滴用バッグ】
半減期・Cmaxなど、血中濃度の推移を教えてください。
回答
電子添文には、薬物動態に関する以下の記載があります。
［ネオフィリン注250mg・注PL250mg・注点滴用バッグ250mg共通］
■血中濃度
健康成人男子（非喫煙者）6名にアミノフィリン水和物500mg注1（テオフィリンとして400mg）を30分間単回点滴静注した場合、投与直後に最高血漿中濃度に達し、消失半減期9.51時間で血中より消失した。なお、非喫煙者に比べ喫煙者は、血中半減期が短縮する傾向があり、血中濃度曲線下面積は有意に低下した（p＜0.05）。（引用1、2、3）
■血中濃度
健康成人男子（非喫煙者）6名にアミノフィリン水和物500mg注1（テオフィリンとして400mg）を30分間単回点滴静注した場合、投与直後に最高血漿中濃度に達し、消失半減期9.51時間で血中より消失した。なお、非喫煙者に比べ喫煙者は、血中半減期が短縮する傾向があり、血中濃度曲線下面積は有意に低下した（p＜0.05）。（引用1、2、3）
注1：ネオフィリン注250mg・注PL250mg；本剤の成人で承認された用法及び用量は、アミノフィリン水和物として、通常成人1回250mgを1日1～2回生理食塩液又は糖液に稀釈して5?10分を要して静脈内に緩徐に注入する、必要に応じて点滴静脈内注射するである。
ネオフィリン注点滴用バッグ250mg；本剤の成人で承認された用法及び用量は、アミノフィリン水和物として、通常成人1回250mgを1日1～2回、点滴静脈内注射するである。
ネオフィリン注点滴用バッグ250mg；本剤の成人で承認された用法及び用量は、アミノフィリン水和物として、通常成人1回250mgを1日1～2回、点滴静脈内注射するである。
■血中濃度と臨床効果、副作用との関係
本薬をはじめとするテオフィリン製剤の投与にあたっては、テオフィリン血中濃度を測定しながら投与量を調節することが望ましい。有効血中濃度は通常8～20μg／mLとされているが、血中濃度の上昇に伴い消化器症状等の副作用が発現しやすくなるので、投与量の設定にあたっては規定の用法及び用量から開始し、症状をよく観察しながら徐々に増減するなど留意する必要がある。［8．1、9．7．1、10．2、13．1参照］注2（引用4、5、6、7、8）
本薬をはじめとするテオフィリン製剤の投与にあたっては、テオフィリン血中濃度を測定しながら投与量を調節することが望ましい。有効血中濃度は通常8～20μg／mLとされているが、血中濃度の上昇に伴い消化器症状等の副作用が発現しやすくなるので、投与量の設定にあたっては規定の用法及び用量から開始し、症状をよく観察しながら徐々に増減するなど留意する必要がある。［8．1、9．7．1、10．2、13．1参照］注2（引用4、5、6、7、8）
注2：文中の番号は電子添文の各項目を示しています。
【引用】
1）ネオフィリン注250mg・注PL250mg電子添文 2020年7月改訂（第1版） 16．薬物動態 16．1血中濃度 16．1．1単回投与
2）ネオフィリン注点滴用バッグ250mg電子添文 2020年7月改訂（第1版） 16．薬物動態 16．1血中濃度 16．1．1単回投与
3）Horai, Y. et al.：Eur.J.Clin.Pharmacol. 24（1）,p79-87（1983） ［TEO-0008］
4）ネオフィリン注250mg・注PL250mg電子添文 2020年7月改訂（第1版） 16．薬物動態 16．8その他 16．8．1血中濃度と臨床効果、副作用との関係
5）ネオフィリン注点滴用バッグ250mg電子添文 2020年7月改訂（第1版） 16．薬物動態 16．8その他 16．8．1血中濃度と臨床効果、副作用との関係
6）石崎 高志ら：治療61（1）,p99-105（1979）［N-1083］
7）Koup, J.R. et al.：Am.J.Hosp.Pharm. 33（9）,p949-956（1976） ［N-1322］
8）Mitenko, P.A. et al.：N.Engl.J.Med. 289（12）,p600-603（1973） ［N-0362］
【更新年月】
2023年2月
2023年2月