代謝物の定量的な評価では、活性代謝物は認められていません。サフィナミドの薬理作用に代謝物は関与しないことが示唆されています。（引用1）
■代謝物の活性の有無及び活性比、存在比率
代謝物の定量的な評価では、サフィナミド反復投与時の血漿中に最も多く認められた代謝物はNW-1689であり、定常状態でのAUCは、未変化体より1.67倍高くなりました。一方、NW-1689AG及びNW-1153は少なく、未変化体のAUCと比較して、それぞれ16％及び10％でした（外国人データ）。（引用1、2）
NW-1689及びNW-1153は、100μMを超える濃度でもMAO-B、N型及びL型カルシウムチャネル、並びにナトリウムチャネルNav1.3に対する阻害活性は示さず、サフィナミドの薬理作用にこれらの代謝物は関与しないことが示唆されました。また、NW-1689及びNW-1153には、MAO-A阻害活性も認められませんでした（in vitro）。（引用1、3）
【引用】
1）エクフィナ錠50mgインタビューフォーム 2019年9月作成（第1版） VII．薬物動態に関する項目 6．代謝 （4）代謝物の活性の有無及び活性比、存在比率
2）社内資料：QT/QTc評価試験（2019年9月20日承認、CTD2.7.6.20）［EQF-0034］
3）社内資料：代謝物の薬理作用（2019年9月20日承認、CTD2.6.2.3.3）［EQF-0044］
【作成年月】
2019年11月