サフィナミドは大部分が生体内で代謝され、主に代謝物として尿中に排泄されると考えられます。（引用1、2）
■代謝部位及び代謝経路（引用1、2、3、4、5、6）
サフィナミドは主に代謝により体内より消失します。サフィナミドは非特異的細胞質アミダーゼやCYP3A4 により代謝され、中間代謝物の代謝にはMAO-A 及びアルデヒド脱水素酵素が関与していると示唆されました。サフィナミド代謝能は、CYP3A4 よりも非ミクロソーム酵素（細胞質アミダーゼ／MAO-A）による寄与が大きいと推察されました（in vitro、外国人データ）。
■排泄
健康成人に14C-サフィナミド400mg を単回経口投与したとき、総放射能の78％が排泄された（尿中に76％、糞中に1.5％）。投与後48 時間以内の尿中に検出される未変化体は投与量の僅かでありサフィナミドの多くが代謝を受けることが示されました（外国人データ）。（引用1、2、3、4、5、7）
日本人健康成人にサフィナミド50mg、100mg 及び200mg を単回経口投与したとき、投与96 時間後までに、未変化体として4.5～4.9％が尿中に排泄され、各代謝物の投与96 時間までの累積尿中排泄率はプロピオン酸体が31.5～34.3％、安息香酸体が0.22～0.25％及びグルクロン酸抱合体が28.4～32.8％でした。（引用1、2、3、4、8）
＜用法及び用量＞
本剤は、レボドパ含有製剤と併用する。通常、成人にはサフィナミドとして50mg を1 日1 回経口投与する。
なお、症状に応じて100mg を1 日1 回経口投与できる。
【引用】
1）エクフィナ錠50mg インタビューフォーム 2020 年12 月改訂（第4 版） VII．薬物動態に関する項目 6．代謝 （1）代謝部位及び代謝経路
2）エクフィナ錠50mg インタビューフォーム 2020 年12 月改訂（第4 版） VII．薬物動態に関する項目 7．排泄
3）エクフィナ錠50mg 電子添文 2020 年12 月改訂（第4 版） 16．薬物動態 16．4 代謝
4）エクフィナ錠50mg 電子添文 2020 年12 月改訂（第4 版） 16．薬物動態 16．5 排泄
5）社内資料：In vitro 代謝試験CTD2.6.4.5［EQF-0022］
6）社内資料：薬物相互作用試験（ケトコナゾール）CTD2.7.6.14［EQF-0023］
7）社内資料：健康成人におけるマスバランス試験CTD2.7.6.10［EQF-0024］
8）社内資料：健康成人における薬物動態試験CTD2.7.6.6［EQF-0018］
【更新年月】
2022 年12 月