• No : 11120
  • 公開日時 : 2019/11/08 11:47
  • 更新日時 : 2026/10/07 18:03
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【エクフィナ】 吸収、生物学的利用率について教えてください。

【エクフィナ】 

吸収、生物学的利用率について教えてください。

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回答

電子添文には、吸収、生物学的利用率について以下の記載があります。(引用1)
16. 薬物動態
16.2 吸収
日本人健康成人への絶食条件下における単回及び反復経口投与時には、サフィナミドの吸収は速やかであり、tmaxは1.0~3.5時間であった。(引用2)また、健康成人にサフィナミド50mgを単回経口投与したときの生物学的利用率は95%であった(外国人データ)。(引用3)
日本人健康成人(8例)に、空腹時及び食後にサフィナミド50mgを単回経口投与したときの血漿中薬物動態パラメータ(Cmax、tmax、t1/2及びAUC0-t)を比較した結果、食事の影響は認められなかった。(引用4)

 

【関連情報】
電子添文には、単回投与、反復投与の薬物動態パラメータについて以下の記載があります。(引用1)
16. 薬物動態
16.1 血中濃度
16.1.1 単回投与
日本人健康成人24例にサフィナミド50mg、100mg及び200mgを絶食下単回経口投与したときのサフィナミドの血漿中濃度推移及び血漿中薬物動態パラメータは以下のとおりであった。(引用2)

 

表1 日本人健康成人における絶食下単回経口投与時のサフィナミドの血漿中薬物動態パラメータ

 

16.1.2 反復投与
日本人健康成人23例にサフィナミド50mg、100mg及び200mgを食後に1日1回7日間反復経口投与(第7日のみ絶食)したとき、最終投与後のサフィナミドの血漿中薬物動態パラメータは以下のとおりであった。サフィナミドを反復投与したときのCmax及びAUCは、投与量に比例して増加した。Cmax及びAUC0-24の累積係数(第7日/第1日の比)は1.9~2.0であり、各用量とも蓄積性はなく、投与開始6日目には定常状態となった。(引用2)

表2 日本人健康成人における反復経口投与時のサフィナミドの血漿中薬物動態パラメータ

 

インタビューフォームには、吸収について以下の記載があります。(引用5)
健康成人にサフィナミド50mgを単回経口投与したときの絶対的バイオアベイラビリティは95%であった(外国人データ)。(引用3)
血漿中薬物動態パラメータの統計解析結果の要約(経口投与と静脈内投与の比較)

対象:外国人健康成人男女14名
方法:サフィナミド50mgを単回経口投与又は単回静脈内投与後、血漿中サフィナミド濃度を経時的に測定した(クロスオーバー法)。その測定値に基づき生物学的利用率を算出した。
注)サフィナミドメシル酸塩含有錠剤(外国製品)を使用

 

なお、本剤の承認された用法及び用量は以下の通りです。(引用1)
6. 用法及び用量
本剤は、レボドパ含有製剤と併用する。通常、成人にはサフィナミドとして50mgを1日1回経口投与する。
なお、症状に応じて100mgを1日1回経口投与できる。

 

 

【引用】
1)    エクフィナ錠50mg電子添文 
2)    社内資料:健康成人における薬物動態試験(2019年9月20日承認、CTD2.7.6.6)[EQF-0018]
3)    社内資料:生物学的利用率試験(2019年9月20日承認、CTD2.7.6.2)[EQF-0019]
4)    社内資料:食事の影響試験(2019年9月20日承認、CTD2.7.6.1)[EQF-0020]
5)    エクフィナ錠50mgインタビューフォームVII.薬物動態に関する項目 4.吸収