• No : 11111
  • 公開日時 : 2019/11/08 10:51
  • 更新日時 : 2023/07/28 20:31
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【エクフィナ】　血中濃度はどのくらいの期間で定常状態になりますか？

【エクフィナ】
 
血中濃度はどのくらいの期間で定常状態になりますか？
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回答

日本人健康成人を対象とした反復投与時の臨床試験では、投与開始6 日目には定常状態となりました。（引用1、2、3）

インタビューフォームには、定常状態に関して以下の記載があります。（引用2）
VII．薬物動態に関する項目
1．血中濃度の推移
（2）臨床試験で確認された血中濃度
2）反復投与（引用3）
日本人健康成人にサフィナミド50mg、100mg 及び200mg注）を食後に1 日1 回7 日間反復経口投与（第7 日のみ絶食）したとき、最終投与後のサフィナミドの血漿中濃度推移及び血漿中薬物動態パラメータは以下のとおりでした。サフィナミドを反復投与したときのCmax 及びAUC は、投与量に比例して増加した。Cmax 及びAUC0-24h の累積係数（第7日／第1 日の比）は1.9～2.0 であり、各用量とも蓄積性はなく、投与開始6 日目には定常状態となった。
 
 
方法：サフィナミド50、100 及び200mg を食後に1 日1 回7 日間反復経口投与（7 日目のみ絶食）し、1 日目、6 日目、7 日目に血漿中サフィナミド濃度を測定した。また、最終投与後の血漿中サフィナミド濃度を経時的に測定した。

＜用法及び用量＞
本剤は、レボドパ含有製剤と併用する。通常、成人にはサフィナミドとして50mg を1 日1 回経口投与する。
なお、症状に応じて100mg を1 日1 回経口投与できる。
 
 
【引用】
1）エクフィナ錠50mg 電子添文 2020 年12 月改訂（第4 版） 16．薬物動態 16．1 血中濃度 16．1．2 反復投与
2）エクフィナ錠50mg インタビューフォーム 2020 年12 月改訂（第4 版） VII．薬物動態に関する項目 1．血中濃度の推移 （2）臨床試験で確認された血中濃度 2）反復投与
3）社内資料：健康成人における薬物動態試験CTD2.7.6.6［EQF-0018］

【更新年月】
2022 年12 月
KW：血漿中サフィナミド濃度、推移、安定、一定、速度論、プラトー
【図表あり】