1.代謝
本剤の主代謝経路はメタ位のO-脱アルキル化とその代謝物のグルクロン酸抱合です。他にピペリジン環の酸化的ラクタム生成があります。O-脱アルキル化反応には主としてP450分子種のCYP2D6が関与しています。(②)
2.尿中排泄
健康成人男子にフレカイニド酢酸塩0.5注)~2.0mg/kgを5分間注)又は10分間定速静注したとき、投与後72時間までに未変化体及び主代謝物の総尿中排泄率はいずれの投与量においても約50%でした。総尿中排泄量のうち約2/3が未変化体であり、投与量にかかわらず未変化体と主代謝物の比率はほぼ一定でした。(①)
注)本剤の承認された用法・用量は1.0~2.0mg/kgを10分間で定速静注する、です。
|
|
|
|
|
文献請求番号 |
|
① |
新 博次ら: |
臨床薬理, |
27, |
713 |
(1996) |
TMB-0292 |
② |
McQuinn, R. L. et al.: |
Drug Metab. Dispos., |
12, |
414 |
(1984) |
TMB-0001 |