電子添文には、代謝・排泄に関する以下の記載があります。
16. 薬物動態
16.4 代謝(引用1)
本剤を健康成人男子に反復経口投与(1回25mg、1日2回14日間)したとき、血漿中からM1、M2、M3(M2の6位フェノキシ基水酸化体)、M4(未変化体の6位フェノキシ基水酸化体)、M5(M1の6位フェノキシ基水酸化体)が検出され、これらのうちM1、M2は活性代謝物であった。(引用2)
16.5 排泄(引用3)
高齢及び非高齢の健康成人男子を対象に、本剤を反復経口投与(1回25mg、1日2回14日間)したときの定常状態における24時間の尿中排泄率は約20%で、主にM3、M4が排泄され、未変化体、活性代謝物であるM1、M2は1%未満であった。(引用4)
【引用】
1)ケアラム錠25mg電子添文2022年8月改訂(第1版) 16. 薬物動態 16.4 代謝
2)社内資料:代謝物の薬理作用(2012年6月29日、 CTD2.6.4.5及び2.6.6.2.8) [CRM-0043]
3)ケアラム錠25mg電子添文2022年8月改訂(第1版) 16. 薬物動態 16.5 排泄
4)[承認時評価資料]高齢者における薬物動態(2012年6月29日、CTD2.7.6.4) [CRM-0059]
【更新年月】
2024年9月