【ケアラム】 代謝や排泄など薬物動態について教えてください。
回答
肝臓で代謝を受けます。排泄は、糞中及び尿中です。
電子添文及びインタビューフォームには、代謝や排泄に関する以下の記載があります。
■代謝
イグラチモドの主代謝物は、ホルミルアミノ基の脱ホルミル体であるM1 と、M1 のアミノ基がアセチル化されたM2 である。M1 からM2 への代謝反応には肝臓のN?アセチルトランスフェラーゼが関与している。
イグラチモドを健康成人男子に反復経口投与（1回25mg、1日2回14日間）したとき、血漿中からM1、M2、M3（M2の6位フェノキシ基水酸化体）、M4 （未変化体の6位フェノキシ基水酸化体）、M5（M1 の6位フェノキシ基水酸化体）が検出され、これらのうちM1、M2は活性代謝物であった。（引用1、2）
イグラチモドの主代謝物は、ホルミルアミノ基の脱ホルミル体であるM1 と、M1 のアミノ基がアセチル化されたM2 である。M1 からM2 への代謝反応には肝臓のN?アセチルトランスフェラーゼが関与している。
イグラチモドを健康成人男子に反復経口投与（1回25mg、1日2回14日間）したとき、血漿中からM1、M2、M3（M2の6位フェノキシ基水酸化体）、M4 （未変化体の6位フェノキシ基水酸化体）、M5（M1 の6位フェノキシ基水酸化体）が検出され、これらのうちM1、M2は活性代謝物であった。（引用1、2）
■排泄
高齢及び非高齢の健康成人男子を対象に、本剤を反復経口投与（1回25mg、1日2回14日間）したときの定常状態における24時間の尿中排泄率は約20％で、主にM3 、M4が排泄され、未変化体、活性代謝物であるM1、M2は1％未満であった。（引用3、4）
高齢及び非高齢の健康成人男子を対象に、本剤を反復経口投与（1回25mg、1日2回14日間）したときの定常状態における24時間の尿中排泄率は約20％で、主にM3 、M4が排泄され、未変化体、活性代謝物であるM1、M2は1％未満であった。（引用3、4）
【引用】
1）ケアラム錠25mgインタビューフォーム2019年10月改訂（改訂第7版） VII．薬物動態に関する項目 5．代謝 (1)代謝部位および代謝経路
2）社内資料（代謝部位及び代謝経路） ［CRM-0063］
3）ケアラム錠25mg電子添文2022年8月改訂（第1版） 16．薬物動態 16．5排泄
4）社内資料：高齢者における薬物動態（2012年6月29日、CTD2.7.6.4） ［CRM-0059］
【更新年月】
2023年4月
2023年4月