電子添文には、薬物動態に関する以下の記載があります。

16．薬物動態（引用1）
16．1 血中濃度
16．1．1 単回投与
健康成人男子に本剤120μg、1,500μg^注）を、絶食下単回経口投与した場合、いずれの投与量においても投与後約3時間で最高血中濃度に達し、濃度依存による吸収が観察された。半減期、血清中総ビタミンB₁₂（以下B₁₂）濃度の投与12時間までの増加分及びΔAUC　¹² ₀ を下表に示し、血清中総B₁₂濃度の推移を下図に示した。
尿中総B₁₂排泄量は投与後8時間までに投与後24時間排泄量の40～90％が排泄された。（引用2）
注）本剤の承認された用法及び用量は「通常、成人はメコバラミンとして1日1,500μgを3回に分けて経口投与する。ただし、年齢及び症状により適宜増減する。」である。

16．1．2 反復投与
健康成人男子に1,500μgを12週間反復経口投与し、投与中止後4週間の血清中総B₁₂量の変動率を検討した。投与4週間で投与前値の約2倍に達し、以後も漸増し、12週後には約2.8倍を示した。投与中止4週後でも投与前値の約1.8倍を示した。（引用3）

【引用】
1）メチコバール錠250μg・錠500μg・細粒0.1％電子添文 2023年4月改訂（第1版） 16．薬物動態
2）田中信夫ら：新薬と臨牀，1986；35（1）：67-74 ［MBL-0500］（本研究はエーザイの支援を受けて実施された）
3）田中信夫ら：ビタミン，1981；55（3）：155-161 ［MBL-0267］（本研究はエーザイの支援を受けて実施された）

【更新年月】
2025年5月