【ケアラム】 高齢者の半減期・Cmaxなど、血中濃度の推移を教えてください。
回答
高齢及び非高齢の健康成人男子を対象に25mgを食後単回経口投与し、投与後72時間までの血漿中濃度を検討した際の濃度推移を図1に示します。血漿中濃度は投与後約4 時間で最高濃度に達し、高齢者では非高齢者に比べてやや高い濃度推移を示しました。 （引用1、2）
高齢及び非高齢の健康成人男子を対象に、本剤を反復経口投与（1回25mg、1日2回14日間）した場合、未変化体の血漿中濃度は投与4日目から、代謝物M1 （未変化体の3 位アミノ体）、M2 （未変化体の3位アセチルアミノ体）は、10日目から定常状態に達しました。これらの血漿中濃度は、高齢者では非高齢者に比べやや高く推移しました。最終投与後168時間までの血漿中濃度を検討した際の薬物動態パラメータを表1に示します。高齢者におけるCmax及びAUCは非高齢者に比べていずれもやや高値でした。 （引用2、3）
【引用】
1）ケアラム錠25mg電子添文 2022年8月改訂（第1版） 16．薬物動態 16．1血中濃度 16．1．1単回投与
2）社内資料：高齢者における薬物動態（2012年6月29日、CTD2.7.6.4） ［CRM-0059］
3）ケアラム錠25mg電子添文 2022年8月改訂（第1版） 16．薬物動態 16．1血中濃度 16．1．2反復投与
【更新年月】
2023年4月
2023年4月