• No : 2152
  • 公開日時 : 2017/11/20 00:00
  • 更新日時 : 2026/09/11 14:44
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【クリアクター】 半減期・Cmaxなど、血中濃度の推移を教えてください。

【クリアクター】 半減期・Cmaxなど、血中濃度の推移を教えてください。
 
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回答

電子添文には、薬物動態に関する以下の記載があります。(引用1)

16. 薬物動態
16.1 血中濃度 
健康成人男子にモンテプラーゼ(遺伝子組換え)738,000IU(6.0mg)を3分間で単回静脈内投与した時の血漿中モンテプラーゼ濃度をELISA法及びフィブリンプレート法により測定したところ、下図のように推移した。

 

ELISA法では、投与開始後5 分の平均血漿中濃度は1,643.45ng/mLで、以後、ほぼ2相性に消失した。消失半減期はα相が23.66分、β相が7.82時間であった。

 

フィブリンプレート法では、投与開始後5分の平均血漿中濃度は1,492.63ng/mL で、以後、ほぼ2相性の消失傾向を示した。しかし、測定感度の点からβ相は最初の1~2点しか測定できなかったため、1-コンパートメントモデルによる解析を行ったところ、消失半減期は29.43分であった。

 

61,500~738,000IUの用量範囲内では、最高血漿中濃度、血漿中濃度-時間曲線下面積はほぼ投与量に比例して増加し、体内薬物動態に線形性が認められた。(引用2)
 

 

 

【引用】
1)クリアクター静注用40万・静注用80万電子添文
2)大西 明弘ら:臨床薬理25(3),p551-562(1994)[CAC-0058](本研究はエーザイ株式会社の支援を受けて実施された。)

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電子添文:クリアクター静注用40万・静注用80万電子添文 2024年1月改訂(第2版)
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【更新年月】 2026年8月
KW: KW: 濃度、血漿、t1/2、AUC、Cmax、t1/2、CL