【ワソラン】 Cmaxや代謝排泄など、薬物動態について教えてください。
回答
電子添文には、薬物動態に関する以下の記載があります。
16．薬物動態
16．1血中濃度
［ワソラン錠40mg］
本剤2 錠（ベラパミル塩酸塩として80mg）を健康成人男子10名に単回経口投与した場合、血漿中濃度は投与後2.2時間（tmax）で最高値に達し、以後比較的速やかに減少した。なお、投与後24時間までの血漿中濃度曲線下面積（AUC）は450.9ng・hr／mLであった。（引用1）
16．1血中濃度
［ワソラン錠40mg］
本剤2 錠（ベラパミル塩酸塩として80mg）を健康成人男子10名に単回経口投与した場合、血漿中濃度は投与後2.2時間（tmax）で最高値に達し、以後比較的速やかに減少した。なお、投与後24時間までの血漿中濃度曲線下面積（AUC）は450.9ng・hr／mLであった。（引用1）
注）電子添文に本剤の承認された用法及び用量として以下を記載しています。（引用2）
6．用法及び用量
成人：
〈 頻脈性不整脈（心房細動・粗動、発作性上室性頻拍）〉
通常成人、1回1～2錠（ベラパミル塩酸塩として1回40～80mg）を、1日3回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜減量する。
〈 狭心症、心筋梗塞（急性期を除く）、その他の虚血性心疾患〉
通常成人、1回1～2錠（ベラパミル塩酸塩として1回40～80mg）を、1日3回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
小児：
〈 頻脈性不整脈（心房細動・粗動、発作性上室性頻拍）〉
通常、小児には、ベラパミル塩酸塩として1日3～6mg／㎏
（ただし、1日240mgを超えない）を、1日3回に分けて経口投与する。なお、年齢、症状により適宜減量する。
成人：
〈 頻脈性不整脈（心房細動・粗動、発作性上室性頻拍）〉
通常成人、1回1～2錠（ベラパミル塩酸塩として1回40～80mg）を、1日3回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜減量する。
〈 狭心症、心筋梗塞（急性期を除く）、その他の虚血性心疾患〉
通常成人、1回1～2錠（ベラパミル塩酸塩として1回40～80mg）を、1日3回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
小児：
〈 頻脈性不整脈（心房細動・粗動、発作性上室性頻拍）〉
通常、小児には、ベラパミル塩酸塩として1日3～6mg／㎏
（ただし、1日240mgを超えない）を、1日3回に分けて経口投与する。なお、年齢、症状により適宜減量する。
［ワソラン静注5mg］
健康成人男子2 ないし3 名にベラパミル塩酸塩として2.5、5、10mg注）を単回静脈内投与した際、血漿中濃度は急速に低下し、投与後15分以内に最高血漿中濃度の1／2～1／4に低下した。半減期及び血漿中濃度曲線下面積（AUC）は下表のごとくである。また、ベラパミル及び代謝物の尿中排泄率は、24時間までに投与量の23.7％であった。（引用3）
健康成人男子2 ないし3 名にベラパミル塩酸塩として2.5、5、10mg注）を単回静脈内投与した際、血漿中濃度は急速に低下し、投与後15分以内に最高血漿中濃度の1／2～1／4に低下した。半減期及び血漿中濃度曲線下面積（AUC）は下表のごとくである。また、ベラパミル及び代謝物の尿中排泄率は、24時間までに投与量の23.7％であった。（引用3）
注）本剤の承認された用法及び用量は、成人1回1管（ベラパミル塩酸塩として5mg）である。
16．4代謝
[ワソラン錠40mg、ワソラン静注5mg共通]
ベラパミルの代謝酵素は主にCYP3A4であり、主要代謝物はN－脱メチル化されたノルベラパミルである。（引用4、5、6）
[ワソラン錠40mg、ワソラン静注5mg共通]
ベラパミルの代謝酵素は主にCYP3A4であり、主要代謝物はN－脱メチル化されたノルベラパミルである。（引用4、5、6）
【引用】
1）ワソラン錠40mg電子添文 2022年9月改訂（第1版） 16．薬物動態 16．1血中濃度
2)ワソラン錠40mg電子添文 2022年9月改訂（第1版） 6．用法及び用量
3）ワソラン静注5mg電子添文 2022年2月改訂（第1版） 16．薬物動態 16．1血中濃度
4）ワソラン錠40mg電子添文 2022年9月改訂（第1版） 16．薬物動態 16．4代謝
5）ワソラン静注5mg電子添文 2022年2月改訂（第1版） 16．薬物動態 16．4代謝
6）Kroemer H.K. et al.：Naunyn-Schmiedebergs Arch.Pharmacol., 1993；348（3）：p332-337 [VA-3338]
【更新年月】
2024年2月
2024年2月