• No : 18536
  • 公開日時 : 2023/06/10 15:54
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【ニトロール・スプレー】 半減期・Cmaxなど、血中濃度の推移を教えてください。

【ニトロール・スプレー】 
 
半減期・Cmaxなど、血中濃度の推移を教えてください。
 
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回答

[ニトロールスプレー1.25mgの情報です]
 
電子添文には、薬物動態に関する以下の記載があります。
 
■血中濃度(引用1)
(1)単回投与
健康成人男子12名において、本剤(硝酸イソソルビド2.5mg)の口腔内噴霧と硝酸イソソルビド錠5mgの舌下投与とをクロスオーバー法で比較した。
本剤を2回口腔内噴霧(硝酸イソソルビドとして2.5mg)した際、未変化体は投与後7.7±0.9分(tmax)に最高値に達し、高血漿中濃度(Cmax)は36.5±4.2ng/mLを示した。以後、α相7.5分、β相55.2分の消失半減期で速やかに消失した。投与1時間後の血漿中濃度は4.6ng/mLであった。本剤の活性代謝物であるisosorbide-2-mononitrate(2-ISMN)及びisosorbide-5-mononitrate(5-ISMN)のtmaxはそれぞれ35.3分、61.5分、Cmaxはそれぞれ7.9ng/mL、32.3ng/mLであった。
硝酸イソソルビド錠5mgの舌下投与では、未変化体は投与後18.2±3.2分(tmax)に最高血漿中濃度(Cmax)35.7±6.4ng/mLを示し、以後速やかに消失した。
以上の結果より、本剤は硝酸イソソルビド錠5mgの舌下投与に比し、口腔粘膜からの吸収が速やかで血漿中濃度の上昇がより速かった。(引用2)
 
 
なお、本剤の用法及び用量は、以下の通りです。(引用3)
 
通常、成人には、1回1噴霧(硝酸イソソルビドとして1.25mg)を口腔内に投与する。
なお、効果不十分の場合には、1回1噴霧にかぎり追加する。
 

【引用】
1)ニトロールスプレー1.25mg電子添文2023年2月改訂(第1版) 16.薬物動態 16.1血中濃度 16.1.1単回投与
2)深見健一ら:臨床薬理 18(3),p515-522(1987) [NR-0811](本研究はエーザイ株式会社の支援を受けて実施された。)
3)ニトロールスプレー1.25mg電子添文2023年2月改訂(第1版) 6.用法及び用量
 
【更新年月】
2023年3月