【ニトロール・スプレー】 半減期・Cmaxなど、血中濃度の推移を教えてください。
【ニトロール・スプレー】
半減期・Cmaxなど、血中濃度の推移を教えてください。
回答
［ニトロールスプレー1.25mgの情報です］
電子添文には、薬物動態に関する以下の記載があります。
■血中濃度（引用1）
（1）単回投与
健康成人男子12名において、本剤（硝酸イソソルビド2.5mg）の口腔内噴霧と硝酸イソソルビド錠5mgの舌下投与とをクロスオーバー法で比較した。
本剤を2回口腔内噴霧（硝酸イソソルビドとして2.5mg）した際、未変化体は投与後7.7±0.9分（tmax）に最高値に達し、高血漿中濃度（Cmax）は36.5±4.2ng／mLを示した。以後、α相7.5分、β相55.2分の消失半減期で速やかに消失した。投与1時間後の血漿中濃度は4.6ng／mLであった。本剤の活性代謝物であるisosorbide-2-mononitrate（2-ISMN）及びisosorbide-5-mononitrate（5-ISMN）のtmaxはそれぞれ35.3分、61.5分、Cmaxはそれぞれ7.9ng／mL、32.3ng／mLであった。
硝酸イソソルビド錠5mgの舌下投与では、未変化体は投与後18.2±3.2分（tmax）に最高血漿中濃度（Cmax）35.7±6.4ng／mLを示し、以後速やかに消失した。
以上の結果より、本剤は硝酸イソソルビド錠5mgの舌下投与に比し、口腔粘膜からの吸収が速やかで血漿中濃度の上昇がより速かった。（引用2）
（1）単回投与
健康成人男子12名において、本剤（硝酸イソソルビド2.5mg）の口腔内噴霧と硝酸イソソルビド錠5mgの舌下投与とをクロスオーバー法で比較した。
本剤を2回口腔内噴霧（硝酸イソソルビドとして2.5mg）した際、未変化体は投与後7.7±0.9分（tmax）に最高値に達し、高血漿中濃度（Cmax）は36.5±4.2ng／mLを示した。以後、α相7.5分、β相55.2分の消失半減期で速やかに消失した。投与1時間後の血漿中濃度は4.6ng／mLであった。本剤の活性代謝物であるisosorbide-2-mononitrate（2-ISMN）及びisosorbide-5-mononitrate（5-ISMN）のtmaxはそれぞれ35.3分、61.5分、Cmaxはそれぞれ7.9ng／mL、32.3ng／mLであった。
硝酸イソソルビド錠5mgの舌下投与では、未変化体は投与後18.2±3.2分（tmax）に最高血漿中濃度（Cmax）35.7±6.4ng／mLを示し、以後速やかに消失した。
以上の結果より、本剤は硝酸イソソルビド錠5mgの舌下投与に比し、口腔粘膜からの吸収が速やかで血漿中濃度の上昇がより速かった。（引用2）
なお、本剤の用法及び用量は、以下の通りです。（引用3）
通常、成人には、1回1噴霧（硝酸イソソルビドとして1.25mg）を口腔内に投与する。
なお、効果不十分の場合には、1回1噴霧にかぎり追加する。
なお、効果不十分の場合には、1回1噴霧にかぎり追加する。
【引用】
1）ニトロールスプレー1.25mg電子添文2023年2月改訂（第1版） 16．薬物動態 16．1血中濃度 16．1．1単回投与
2）深見健一ら：臨床薬理 18（3）,p515-522（1987） ［NR-0811］（本研究はエーザイ株式会社の支援を受けて実施された。）
3）ニトロールスプレー1.25mg電子添文2023年2月改訂（第1版） 6．用法及び用量
【更新年月】
2023年3月
2023年3月