• No : 18534
  • 公開日時 : 2023/06/10 11:52
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【ニトロール・スプレー】 排泄の薬物動態について教えてください。

【ニトロール・スプレー】 
 
排泄の薬物動態について教えてください。
 
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回答

[ニトロールスプレー1.25mgの情報です]
 
電子添文には、排泄に関する以下の記載があります。
 
健康成人男子12名に本剤を2回口腔内噴霧(硝酸イソソルビドとして2.5mg)した際、投与後24時間までの投与量に対する尿中排泄率は、未変化体はほとんど認められず0.01%であり、大部分が2-ISMNと5-ISMNのグルクロン酸抱合体であった。2-ISMN及び5-ISMNの総排泄率はそれぞれ0.86%、13.16%であった。
また、硝酸イソソルビド5mg舌下投与での未変化体の排泄率は0.01%、2-ISMN及び5-ISMNの総排泄率はそれぞれ0.60%、9.87%であった。(引用1、2)
 
なお、本剤の用法及び用量は、以下の通りです。(引用3)
 
通常、成人には、1回1噴霧(硝酸イソソルビドとして1.25mg)を口腔内に投与する。
なお、効果不十分の場合には、1回1噴霧にかぎり追加する。
 

【引用】
1)ニトロールスプレー1.25mg電子添文2023年2月改訂(第1版) 16.薬物動態 16.5排泄
2)深見健一ら:臨床薬理 18(3),p515-522(1987) [NR-0811](本研究はエーザイ株式会社の支援を受けて実施された。)
3)ニトロールスプレー1.25mg電子添文2023年2月改訂(第1版) 6.用法及び用量
 
【更新年月】
2023年3月