【デエビゴ】 作用機序を教えてください。
回答
作用機序について、電子添文に以下のように記載されています。（引用１、2、3）
レンボレキサントのヒトオレキシン1（OX1）及びオレキシン2（OX2）受容体に対するカルシウム流入試験のKi値はそれぞれ8.1及び0.48nmol/Lであった。また、ヒト血漿中の代謝物（M10）のオレキシン受容体への結合は、未変化体と同程度であった。レンボレキサントは、覚醒を促進する神経ペプチドであるオレキシンA及びBのOX1及びOX2受容体への結合を可逆的に阻害することにより、脳を覚醒状態から睡眠状態へ移行させ、睡眠を誘発すると考えられる。
レンボレキサントのヒトオレキシン1（OX1）及びオレキシン2（OX2）受容体に対するカルシウム流入試験のKi値はそれぞれ8.1及び0.48nmol/Lであった。また、ヒト血漿中の代謝物（M10）のオレキシン受容体への結合は、未変化体と同程度であった。レンボレキサントは、覚醒を促進する神経ペプチドであるオレキシンA及びBのOX1及びOX2受容体への結合を可逆的に阻害することにより、脳を覚醒状態から睡眠状態へ移行させ、睡眠を誘発すると考えられる。
■レンボレキサントの作用機序（引用4）
【引用】
1）デエビゴ錠2.5mg・5mg・10mg電子添文2024年2月改訂（第2版） 18.薬効薬理 18.1作用機序
2）社内資料：カルシウム動員試験CTD2.6.2.2.1.3.2［DVG-0022］
3）社内資料：代謝物のヒトOX1R及びOX2Rに対する結合性CTD2.6.2.2.1.4［DVG-0023］
4）デエビゴ錠2.5mg・5mg・10mg総合製品情報概要 薬効薬理 1.作用機序 p40 （DVG1001ESG）
【更新年月】
2024年2月
2024年2月